健康咨询描述:
请问一下
慢性支气管炎每天都要服用氨茶碱会有什么害处吗?
为什么他只要一停服氨茶碱就会哮喘呢?
你好:
氨茶碱
药理:
药效学
为茶碱与二乙胺复盐,基药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强.①松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道,胆道等多种平滑肌,对支气管粘膜的充血,水肿也有缓解作用.②增加心排出量,扩张输出和输入肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子.③增加离体骨骼肌的收缩力;在慢性阻塞性肺疾患情况下,改善肌收缩力.茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩,而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果.
药动学
口服本品,由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收.在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%.分布容积(Ⅴd)约为0.5L/kg.半衰期为3~9小时.在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10mg/L, 它在体内的生物转化率有个体间的差异.空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值.本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出, 10%以原形排出.
适应症:
适用于支气管哮喘,喘息型支气管炎,阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心力衰竭的哮喘(心脏性哮喘).
用法用量:
1.成人常用量口服,一次 0.1— 0.2g,一日 0.3— 0.6g;极量:一次0.5g,一日 1g.肌内注射,一次 0.25—0.5g,应加用 2%盐酸普鲁卡因.静脉注射,一次 0.25—0.5g,一日 0.5—1g,每 25—100mg用 5%葡萄糖注射液稀释至 20—40ml,注射时间不得短于10分钟.静脉滴注,一次 0.25—0.5g,一日 0.5—1g,以 5—10%葡萄糖液稀释后缓慢滴注.注射给药,极量一次 0.5g,一日 1g.直肠给药,一般在睡前或便后,一次 0.25—0.5g,一日 1—2次.
2.小儿常用量口服,一日按体重 4—6mg/kg,分 2—3次服.静脉注射,一次按体重 2—4mg/kg,以 5—25%葡萄糖注射液稀释,缓慢注射.
[制剂与规格]氨茶碱片(1)0.1g(2)0.2g
氨茶碱注射液(1)2ml:0.25g(2)2ml:0.5g
氨茶碱栓0.25g
口服,成人一次0.1-0.2g,一日3次;小儿一次3-5mg/kg,一日3次; 静脉滴注或肌注,一次0.25-0.5g;小儿一次2-3mg/kg,以25-50%葡萄糖液20-40ml稀释后缓慢静注,或以5%葡萄糖液500ml稀释后静滴;直肠给药,栓剂或保留灌肠,每次0.3-0.5g,一日1-2次.极量:每次0.5g,每日1g.时间药理学参考: 早七时服药血药浓度最高.
禁用慎用:
(1)交叉过敏,对本品过敏者,可能对其他茶碱类药也过敏.
(2)可通过胎盘屏障,使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度,须加以监测.
(3)可随乳汁排出,哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应.
(4)下列情况应慎用;①酒精中毒;②心律失常;③严重心脏病;④充血性心力衰竭;⑤肺源性心脏病;⑥肝脏疾患;⑦高血压;⑧甲状腺功能亢进;⑨严重低氧血症;⑩急性心肌损害;⑩活动性消化道溃疡或有溃疡病史者;⑩肾脏疾患.
急性心梗伴有血压显著下降者忌用.心血管疾病者应用此药,则发生心脏毒性反应的危险性增大.
呼吸困难者易发生室颤.慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者,用此药时应小心.
早产儿由于酶的缺乏致茶碱转化为咖啡因,则血中的咖啡因浓度升高,而咖啡因与茶碱有相互加强作用,从而产生中毒反应.
足月新生儿用茶碱后,脑血流速度减慢;
幼儿用药后由于利尿及呕吐,易发生兴奋及脱水.
老年人清除茶碱的功能减退,易发生中毒.
肝病,心脏病,支气管哮喘或阻塞性肺疾患者,易发生中毒.
应用茶碱患者,用电休克治疗时易发生癫痫状态.
给药说明:
(1)如在直肠给药后 12小时内再给予口服或注射,须注意观察反应,因本品经直肠给药,特别是栓剂,吸收的快慢不一,可能延缓.
(2)在空腹时(餐前半小时至 1小时,或餐后 2小时)口服,吸收较快,如在用餐时或餐后服用,可减少对胃肠道刺激,但吸收较慢.
(3)肠溶片的吸收延缓,生物利用度极不规则,不足取.
(4)栓剂直肠给药:①在 6—8小时内,避免再次使用;②吸收缓慢,且生物利用度不够确切,又可引起局部刺激,因此仅偶用于短期非急症治疗.
(5)保留灌肠,吸收迅速,生物利用度确定,但可引起局部刺激,多次给药且可在体内积蓄,以致引起毒性反应,尤其是婴儿,小儿和老年人.
(6)给药期间应注意血药浓度和疗效相关.有效血药浓度的范围既窄,个体间的差异又大,宜按血药浓度调整用量,尤其是长期用药的病人,常须给予超量,也即用量大于一般常用量.氨茶碱在体内迅速降解成茶碱,临床上茶碱的有效血药浓度大致是 10—20μg/ml,>20μg/ml即可产生毒性反应.
(7)用量均应根据标准体重计算,因茶碱并不分布到体内的脂肪组织.理论上给予茶碱0.5mg/kg,即可使血清茶碱浓度升高 1μg/ml.
(8)老年病人以及酒精中毒,充血性心力衰竭,肝肾功能不全等患者的茶碱清除率低,用量应减少;长期高热病人可使茶碱排出减少减慢;吸烟者能加快本品的代谢,用量需较大.
(9)肌注可刺激局部引起疼痛,肌注时需与 2%盐酸普鲁卡因合用.静注时需稀释成<25mg/ml释释液.静注太快可引起一过性低血压或周围循环衰竭,注入速度一般以每分钟25mg为度,或再度稀释后改作静滴.
不良反应:
1)常见的不良反应为:恶心,胃部不适,呕吐,食欲减退,也可见头痛,烦躁,易激动.
(2)本品中毒时其表现为心律失常,心率增快,肌肉颤动或癫痫.由于胃肠道受刺激,可见血性呕吐物或柏油样便.
口服可有恶心,呕吐;肌肉注射局部红肿,疼痛;静脉滴注有头晕,心悸,心律失常,血压下降,抽搐,惊厥.少数人可有失眠,目眩.剂量过大可引起惊厥,谵妄或谵语.
心血管系统:血中茶碱浓度升高可致有心血管不良反应,而患有心血管疾病者应用此药,则发生心脏毒性反应的危险性增大.心动过速是中毒的常见症状,呼吸困难者易发生室颤.有报告血清浓度超过35μg/ml,半数患者发生危及生命的室性心率失常.
呼吸系统:氨茶碱有时可使支气管痉挛加重.
神经系统:应用双盲交叉法一次服氨茶碱500mg治疗部分可逆性气道梗阻12例,其中8例发生神经过敏,恶心,呕吐,头晕及心悸.一般的剂量也可发生严重中毒,那是因为茶碱降解不全,除了常见有颤抖,头昏,焦虑,激动,失眠,视力紊乱,癫痫发作外,还可出现抑郁,精神错乱及中毒性精神病.
消化系统:成人静注或肛门内给予氨茶碱,最常见的不良反应为恶心及胃肠道激惹现象.
过敏反应:有人强调氨茶碱所致的过敏反应是乙二胺所致,因为它是致敏物质,可引起危及生命的血管神经性水肿.有报告可发生延缓型过敏反应.
温馨提示:
当患者在治疗哮喘时一定要保持持续性用药,切勿因为病情稍微好转就放弃用药等。
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