在《本草纲目》中记载;人尿（童子尿）气味咸，寒，无毒。主治寒热头痛，温气。童男者尤良。的确，古代医生有许多采用童子尿作为药引或直接作为药给人们治疗疾病。元代名医朱震亨医案中有这样的记载：“小便（童子尿）降火甚速。常见一位老妇人，年逾八十，貌似四十。询其故，......人教服人尿。四十余年矣，且老健无他病......凡阴虚火动，热蒸如燎，服药无益者，非小便不能除。”在古代医案中还有不少类似记载，如用童子尿治疗头痛、咽痛、腹痛、发热、肺痿咳嗽、痔疮等证。用法有直接饮用、煎煮后饮用、与药同煎服、作酒服、送药饮等，也还有古人遇急腹症和中暑昏厥时让童子坐腹溺其脐中的做法。

对于童子尿治病的原理李时珍在《本草纲目》中曰：“尿，从尸从水，会意也。方家谓之轮回酒、还元汤，隐语也。”意思是小儿为纯阳之体，代表著无限生命力的阳气、元气充满全身，尿液是肾中阳气温煦产生的，虽然已属代谢物，但仍然保留著真元之气。不过古人并不是任意使用童尿，还是很有讲究的，如童尿用12岁以下的童子;童子要忌食五辛热物;男用童女便;女用童男便，童尿斩头去尾等。

现代并未有再用童尿药用的做法，但却有一些极度困境中度过的人在缺水断粮的绝境中自饮尿液维持生命的事例，虽为有人科学的考证尿液的作用，但就其基本无毒这一点还是有悠久历史的使用经验的。