请专家答；阿维A与阿维A酯

      通用名：阿维A胶囊。商品名称：方希英文名：AcitretinCapsules。汉语拼音：AweiAJiaonang本品主要成分是阿维A，其化学名为全反式-9-（4-甲氧基-2，3，6-三甲基苯基）-3，7-二甲基-2，4，6，8-壬四烯酸，化学结构如下：分子式：C21H26O3分子量：326.44【性状】本品为胶囊剂，内容物为黄色颗粒和粉末。【药理毒理】本品具有调节表皮细胞分化和增殖等作用，但其对银屑病及其它角化性皮肤病的作用机理尚不清楚。【药代动力学】健康志愿者单剂口服50mg的阿维A后，阿维A的最大血浆浓度范围为196～728ng/ml（平均416ng/ml），达峰时间为2～5小时（平均2.7小时）。多剂服用后，血浆浓度在2周内达稳态。银屑病患者服用阿维A（10～50mg/d）8周，其平均稳态浓度的低值在6～25ng/ml之间，且与给药剂量有关。患者多剂口服阿维A9个月以上，清除半衰期（t1/2）为33～92小时（平均48小时），而顺式异构体为28～123小时（平均64小时）。在健康青年和老年受试者的多剂研究中发现老年受试者的血浆阿维A浓度较青年受试者高。其终末清除半衰期在老年受试者中为37～96小时（平均54小时），在青年受试者中为39～70小时（平均53小时）。口服吸收后，阿维A经代谢及简单的同分异构化互变为13-顺式异构体。阿维A及其13-顺式异构体主要通过代谢成短链的降解产物和结合物从体内清除。98%以上的阿维A与血浆蛋白结合，其中主要为血浆白蛋白。患者服用阿维A后，在血浆样本中检测出阿维A酯（体卡松）的存在（阿维A为阿维A酯的活性代谢产物），其原因可能与饮酒有关。在对健康志愿者进行的双向交叉研究中，受试者摄入酒精（1.4g/kg）3小时后，单剂口服100mg阿维A，在所有的10名受试者体内均检测到阿维A酯的存在，其峰浓度在22～105ng/ml之间（平均为55ng/ml）。受试者在未摄入酒精的情况下单剂口服阿维A，体内阿维A酯的浓度则未达检测水平，但是不能排除在无酒精作用下阿维A转化为阿维A酯。阿维A酯的清除期较长，当阿维A酯用作主要治疗药物时，在中止治疗2.9年后仍可在患者血中发现阿维A酯的存在。240名银屑病患者在未严格限制酒精使用的情况下接受阿维A治疗（5～60mg/天），其中有7.5%的患者血中检测出阿维A酯（5～62ng/ml），有27%的患者体内有极微量阿维A酯的存在，但浓度低于定量检测限。阿维A与食物同服，口服吸收最佳。【适应症】阿维A适用于治疗以下疾病：1、严重的银屑病，其中包括红皮病型银屑病、脓疱型银屑病等。2、其它角化性皮肤病。【用法用量】本品个体差异较大，剂量需要个体化，才能取得最大的临床治疗效果，同时不良反应最小。开始治疗：开始阿维A治疗应为每天25或30mg，作为一个单独剂量与主餐一起服用。如果经过4周治疗效果不满意，又没有毒性反应，每天最大剂量可以逐渐增加至每天75mg，如果需要把副作用减至最小，此剂量还可减少。维持治疗：治疗开始有效后，可给予每天25mg至50mg的维持剂量。维持剂量应以临床效果和耐受性作为根据。一些病例，增加剂量至最大每天75mg，可能是必要的。一般来说，当皮损已充分消退，治疗应该停止。复发可按开始治疗的方法再治疗。其它角化性疾病：角化性疾病的维持剂量为每天10mg，最大为每天50mg。【不良反应】本品主要和常见的不良反应为维生素A过多综合症样反应，主要表现为：（1）皮肤：瘙痒、感觉过敏、光过敏、红斑、干燥、鳞屑、甲沟炎等。（2）粘膜：唇炎、鼻炎、口干等。（3）眼：眼干燥、结膜炎等。（4）肌肉骨胳：肌痛、背痛、关节痛、骨增生等。（5）神经系统：头痛、步态异常、颅内压升高、耳鸣、耳痛等。（6）其它：疲劳、厌食、食欲改变、恶心、腹痛等。（7）实验室异常：可见谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、甘油三酯、胆红素、尿酸、网织红细胞等短暂性轻度升高；也可见高密度脂蛋白、白血球及磷、钾等电解质减少。继续治疗或停止用药，改变可恢复。【禁忌】1、孕妇、哺乳期妇女及两年内有生育愿望的妇女禁用。2、对阿维A或其它维甲酸类药物过敏者禁用。3、严重肝肾功能不全者、高脂血症者，维生素A过多症或对维生素A及其代谢物过敏者禁用。【注意事项】1、育龄妇女在开始阿维A治疗前2周内，必须进行血液或尿液妊娠试验，确认妊娠试验为阴性后，在下次正常月经周期的第2天或第3天开始用阿维A治疗。在开始治疗前，治疗期间和停止治疗后至少2年内，必须使用有效的避孕方法。治疗期间，应定期进行妊娠试验，如妊娠试验为阳性，应立即与医生联系，共同讨论对胎儿的危险性及是否继续妊娠等。2、在阿维A治疗期间或治疗后2个月内，应避免饮用含酒精的饮料，并忌酒。3、在服用阿维A前和治疗期间，应定期检查肝功能。若出现肝功能异常，应每周检查。若肝功能未恢复正常或进一步恶化，必须停止治疗，并继续监测肝功能至少3个月。4、对有脂代谢障碍、糖尿病、肥胖症、酒精中毒的高危患者和长期服用阿维A的患者，必须定期检查血清胆固醇和甘油三酯。5、对长期服用阿维A的患者，应定期检查有无骨异常。6、正在服用维甲酸类药物治疗及停药后2年内，患者不得献血。7、治疗期间，不要使用含维生素A的制剂或保健食品，要避免在阳光下过多暴露。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品有生殖毒性，孕妇和哺乳期妇女禁用。【儿童用药】阿维A在儿童中应用的疗效和安全性尚未确认，因而阿维A只用于患有严重角化异常性疾病，且无有效替代疗法的那些儿童。【老年患者用药】对老年患者用药，未见报道需作特殊对待。【药物相互作用】本品不能与四环素、氨甲喋呤、维生素A及其它维甲酸类药物并用，以避免副作用。【药物过量】如发生过量服用，应立即停药，采取将本品从体内排出的措施，并密切监视颅内压升高的体征。【规格】10mg。【贮藏】密封、在凉暗处保存。【包装】3×10粒/板/盒,铝塑泡罩包装】艾吹停;芳香维甲酸;壬四烯酯;维甲灵,替维甲;银屑灵,依曲替酯,阿维A酯【外文名】Etretinate,Tigason【适应症】用于严重银屑病如红皮性银屑病、脓疮银屑病；先天鱼鳞病、毛发红糠疹、毛囊角化病以及其他严重角化异常的皮肤病。【用量用法】口服：开始剂量每日每千克体重０．７５～１ｍｇ，分２～３次用。疗程为２～４周，最大剂量不得超过每日７５ｍｇ，最后剂量须依疗效及耐受程度而定，通常６～８周为１疗程，每日剂量每千克体重为０．５ｍｇ，便能达到最佳效果。治愈即停药。【注意事项】1.用药初期的不适可耐受。过量会引起口干、唇炎及皲裂、粘膜发炎、口渴及流汗，少数出现可逆性脱发及肝功能改变。2.孕妇、哺乳期妇女、肝功能不全、对本品过敏者禁用。【规格】胶囊剂：１０ｍｇ×５０粒