依巴斯汀片
产品说明
【药理作用】依巴斯汀为组胺H1受体拮抗剂。本品在体内代
谢为卡巴斯汀,对组胺Hl受体具有选择性拮抗作用,能抑制组胺释放,对中枢神经系统的1受体拮抗作用和抗胆碱作用弱。
【毒理作用】重复给药:大鼠口服给药1.5、15、150mg/kg/日连续52周,大剂量组动物肺泡腔有泡沫细胞聚集,雌鼠卵巢中黄体缺失,有囊胞形成,本试验的无毒性反应剂量为15mg/kg/日。犬口服递减剂量150、90、60mg/kg/日
52周,出现胸腺萎缩、淋巴结轻度变性和淋巴细胞变性。
【生殖毒性】大鼠妊娠前和妊娠初期给予依巴斯汀,在亲代动物毒性剂量150mg/kg/日时,动物生育力和胎儿发育未受影响。大鼠器官形成期给予依巴斯汀,在母体动物毒性剂量lOOmg/kg/日时胎仔体重减轻,出生幼仔生长受抑制。但未见致畸性。家兔器官形成期给予依巴斯汀,在母体毒性剂量120mg/kg/日时,有一只母体死亡,一只流产,但对胎仔无
影响,未见致畸作用。大鼠围产期和哺乳期给予依巴斯汀,200mg/kg/目组出生的幼仔生长受抑制,摄食量减少,阴道发育延迟。
【药代动力学】依巴斯汀经口给药,吸收较完伞,极难通过血脑屏障,用药4-6小时,其在体内代谢活性物质卡巴斯汀达高峰期。食物因素对上述血药浓度几乎尢影日同c消除半较别长
达14一16小时,代谢产物经尿和大便排出。
【药物别名】开思亭Kestine
【分子式成分】化学名称为:4-二苯基甲氧基-1-[3-(对-叔丁基苯甲酰基)丙基]哌啶,分子式:C32H39NO2,分子量:469.62。
为一非吸湿性、白色结晶粉末。薄膜衣片。
【药理毒理】依巴斯汀及其活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)均为外周选择性组胺H1受体拮抗型,无明显中枢神经系统作用和抗胆碱作用。本药及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。
【适应证】伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎(季节性和常年性)。特发性慢性荨麻疹。
【不良反应】最常见的不良反应为头疼、口干和倦睡。少见的不良反应有腹痛、消化不良、乏力、咽炎、鼻出血、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。
【相互作用】已确定当依巴斯汀与酮康唑或红霉素(已知这两种药物均可延长QT间期)联合应用时,有药物代谢动力学及药效动力学方面的相互作用,使QTc增加18-19毫秒(4.7%-5%)。与茶碱、华法林、西米替丁、地西泮或乙醇无相互作用。
【用法用量】过敏性鼻炎根据症状严重程度每日1-2片(10-20mg)。荨麻疹每日1片(10mg)。轻度或中度肝损伤患者不能高于每日10mg的剂量。12岁以下儿童的安全性及效果尚不明确。
用药过量没有特殊的解救方法。可给予洗胃并监测心电图等生命指征,及时给予对症治疗。
【注意事项】已知对依巴斯汀或片剂中任何成分有超过敏者禁用。严重肝功能受损者禁用。
和大多数抗组织胺类药物一样,对具有下述情况的病人,在应用本品时宜采取谨慎态度。QT间期延长综合征、低钾血症、与已知可产生QT间期延长或抑制CYP3A酶系的任何药物(如咪唑类抗真菌药及大环内酯类抗生素)合用者。轻度或中度肝损伤患者。肾损伤患者。
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