度冷丁系吗啡的人工代用品,具有与吗啡类似的性质。药理作用与吗啡相同,临床应用与吗啡也相同。度冷丁反复作用也可成瘾,不良反应与吗啡相似。所以,无论从其药理作用、成瘾性,对人体的危害来讲,还是从法律文件规定上讲,度冷丁都是一种毒品。
参考资料:
度冷丁
度冷丁学名哌替啶,又称作唛啶、地美露。其盐酸盐为白色、无嗅、结晶状的粉末,能溶于水,一般制成针剂的形式。作为人工合成的麻醉药物,度冷丁普遍地使用于临床,它对人体的作用和机理与吗啡相似,但镇痛、麻醉作用较小,仅相当于吗啡的1/10-1/8,作用时间维持2-4小时左右。毒副作用也相应较小,恶心、呕吐、便秘等症状均较轻微,对呼吸系统的抑制作用较弱,一般不会出现呼吸困难及过量使用等问题。
度冷丁的滥用是我国当前所面临的毒品问题之一。据上海戒度康复中心的调查,部分人是从治疗某些疾病而逐渐上瘾的,但大多数吸毒者滥用度冷丁只是为了追求感官刺激。
度冷丁有一定的成瘾性,连续使用1-2周便可产生药物依赖性。研究表明,这种依赖性以心理为主,生理为辅,但两者都比吗啡的依赖性弱。停药时出现的戒断症状主要有精神萎靡不振、全身不适、流泪流涕、呕吐,腹泻、失眠,严重者也会产生虚脱。
哌替啶不适于治疗慢性疼痛
近年来,随着人们对哌替啶(度冷丁)毒副作用认识的不断深入以及阿片类药物新剂型的不断出现,该药在发达国家的用量正在逐年减少,世界卫生组织也已明确提出,度冷丁不适于中重度慢性疼痛的治疗。
度冷丁是一种人工合成的阿片受体激动剂,其镇痛作用约是吗啡的1/8~1/10,临床上曾被广泛应用于各类剧痛。度冷丁的有效镇痛时间较短,一般只能延续2~4小时,而度冷丁的代谢产物-去甲哌替啶的神经毒性作用却很强,且血浆半衰期长,代谢缓慢,长期应用后可产生战粟、震颤、抽搐、肌痉挛、癫痫大发作等神经毒性症状,且不能被纳络酮拮抗。另外,度冷丁的正性频率作用可以使心律加快,影响心脏功能;而它的负性肌力作用又可以使心肌收缩力减弱,血压下降,使发生体位性低血压的危险大大增加。长期注射度冷丁还容易造成静脉刺激,形成局部结节静脉炎。此外,注射度冷丁容易产生“飘”的感觉,这也是该药易于发生流弊的主要原因。
鉴于度冷丁的作用时间较短、毒性代谢产物半衰期长、易蓄积等缺陷,世界卫生组织提出,度冷丁不宜用于慢性疼痛病人的治疗。事实上,由于近年来一些新型药物和剂型如盐酸和硫酸吗啡控释制剂、芬太尼透皮贴剂等的出现,许多发达国家已不用度冷丁治疗晚期恶痛病人。美国在阿片类药物医疗总消耗量明显增加的同时,度冷丁的用药量却反而降低。
但在我国,多年来度冷丁的消耗数量远远高于其它麻醉止痛药。通过对一些度冷丁用量大的省份的调查分析了解到,约有95%的药物流向地级以下区域,且80%被用于癌痛病人的止痛治疗。有相当多的医师因缺乏新的信息和知识,凭老方法、老经验及个人习惯用药,这也是导致我国麻醉用药水平低、用药结构不合理的主要原因。由于用药不合理,没有按照癌痛三阶梯治疗原则合理用药,也造成癌痛得不到有效缓解,生活质量得不到改善。
度冷丁在急性剧痛如内脏痛、烧伤、术后止痛中发挥着举足轻重的作用,但对于慢性疼痛特别是癌性疼痛,选择度冷丁是不符合WHO的用药原则的。建议国内医师要重视度冷丁的合理使用,减少和避免不合理应用。
使用度冷丁时应注意哪些
治疗量度冷丁的不良反应与吗啡相似,如眩晕、出汁、口干、恶心呕心动过速。病人易发生体位性低血压。反复使用也可成瘾,但比啡轻,展较慢。突然停药亦可发生戒断症状,但持续较短。
中毒剂量能抑制呼吸,成瘾者对度冷丁的中枢抑制作用可发生耐受。短时间内反复给予大剂量度冷丁能产生震颤、肌肉挛缩、反射亢进,以至惊厥等中枢兴奋症状。这是由度冷丁(哌替啶)的代谢产物去甲哌替啶引起的。
度冷丁禁用于脑损伤、颅内疑有占位性病变、慢性阻塞性肺部疾患、支气管哮喘。对严重肝功能不全者慎用。
吗啡、度冷丁、可待因各有何区别?
吗啡对各种疼痛如钝痛、锐痛或绞痛有效,但因有成瘾性,一般仅在急性锐痛如严重创伤、战伤、烧伤等使用其他镇痛药无效时才用。吗啡对心源性哮喘时除采用吸入氧气、注射氨茶碱及快的强心甙以外,静脉注射吗啡常能收到良好效果,可使病人解除气促和窒息感,并促进肺水肿液的吸收。吗啡可用于急、慢性腹泻以减轻症状,常可选用阿片酊或复方樟脑酊。吗啡具有成瘾性,一旦停药则可产生戒断症状。吗啡能通过胎盘或乳汁抑制新生儿呼吸,同时能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程,因此禁用于分娩止痛及哺乳妇止痛。
可待因的作用与吗啡相似,但比吗啡弱。其镇痛作用按等效剂量算,为吗啡的1/2,但比解热镇背药略强。对咳嗽中枢的抑制虽不如吗啡强,但已能达到满意镇咳效果。其抑制吸收,欣快感和成瘾性均比吗啡弱。主要用于镇咳和镇痛。可待因是一个典型的中枢性镇咳药,新的镇咳药常以它为标准而比较其作用强度。尚可用于中等度疼痛的止痛。可待因久用亦能成瘾,与吗啡有交叉耐受性。
度冷丁(哌替啶)是人工合成镇痛药,为目前常用镇痛药之一。皮下或肌内注射后,10分钟即可产生镇痛、镇静作用,便作用持续时间比吗啡短,仅2~4小时。由于成瘾性比吗啡轻,因此几乎取代了吗啡在镇痛方面的应用。常与异丙嗪合用作为麻醉前给药或组成人工冬眠合剂。
对癌痛患者为什么不主张使用度冷丁。
世界卫生组织推荐的癌痛治疗《医生用药指导原则》对癌性疼痛治疗中不推荐使用的药物为度冷丁。一是,度冷丁在体内的中间代谢产物-去甲度冷丁的半衰期较长,不易排出体外,长期应用将造成去甲度冷丁在体内的蓄积,而去甲度冷丁具有明显的神经毒性,反复给药会对中枢神经系统产生毒性作用,病人出现震颤、精神错乱、惊厥等中枢神经系统中毒症状。二是,相比较而言,度冷丁止痛作用欠佳,以镇痛效果评价,度冷丁的止痛作用仅为吗啡的十分之一至八分之一。三是,长期肌肉注射将造成局部肌肉组织纤维化,而使局部肌肉组织失去对药物的吸收功能。癌痛患者是需要长期使用镇痛药物的,因此,世界卫生组织不主张在癌痛治疗中使用度冷丁。
癌痛慎用度冷丁
有关资料表明,目前国内销量最大的麻醉药品当属度冷丁注射液,其中有相当大一部分是被用于癌症止痛。其实,度冷丁不宜作为癌症止痛的首选药物。
专家指出,度冷丁可治疗数日内的急性疼痛,但是癌症慢性疼痛的患者则不宜使用。一方面,度冷丁作用时间短(仅2.5~3.5个小时),须反复注射才能镇痛。而且皮下或肌肉注射均可能引起局部发炎和组织硬结,反复注射可造成肌肉组织重复纤维化;另一方面,它的代谢产物去甲度冷丁具有毒性,并且在体内的半衰期长达13~14个小时,如果反复使用,极易造成其代谢产物在体内蓄积,特别是对于肾功能不全的患者,会引起中枢神经系统刺激症状,导致震颤和癫痫发作。对于晚期癌症的止痛,世界卫生组织提倡使用吗啡制剂。此类制剂止痛效果好,又极少产生依赖性。
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