通用名 硝苯地平缓释片
曾用名
英文名 EXTENDED RELEASE NIFEDIPINE TABLETS
拼音名 XIAOBENDIPING HUANSHI PIAN
药品类别 抗心绞痛药
性状 薄衣片剂,除去薄膜衣后显黄色.
药理毒理 硝苯地平(以下简称NF)通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运,抑制钙离子向细胞内的流入,引起心肌的收缩性降低和血管扩张.动物实验表明,通过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量减少;通过冠状血管的扩张和侧支循环的发达,增加心肌缺血部位的氧供给;通过抑制高能量磷酸化合物的消耗,增强抗缺氧能力.
药代动力学 NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时. NF组织分布广泛,药物在肝,血清,肾及肺中浓度较高,而在脑,骨骼肌中浓度较低.NF在人体内血浆蛋白结合率高过92%~98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%. NF在体内经肝微粒体酶系统(括细胞色素P450单氧化酶)作用,氧化成三种无药理活性的代谢物,70%~80%药物以水溶性代谢物从尿中排出,24小时后 90%的药物消除,主要以非原型的代谢产物从尿中排泄,原型药物仅0.1%经尿排泄,体内无蓄积作用.
适应症 各种类型的高血压及心绞痛.
用法用量 口服:一次10~20mg,一日2次.极量,一次40mg,一日0.12g.
不良反应 1.肝脏:偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶,谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高. 2.循环系统:偶尔出现胸部疼痛,头痛,脸红,眼花,心悸,血压下降,下肢浮肿等. 3.过敏症:偶尔出现麻疹,瘙痒等过敏症状. 4.消化系统:偶尔出现腹痛,恶心,食欲不振,便秘等症. 5.口腔:可能出现牙龈肥厚. 6.代谢异常:偶尔出现高血糖症状.
禁忌症
注意事项 1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量,没有医生指示,不要中止服药. 2.低血压患者慎用. 3.严重主动脉瓣狭窄,肝肾功能不全患者慎用.
孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇禁用.
儿童用药 儿童禁用.
老年患者用药
药物相互作用 尚不明确.
药物过量
贮藏 遮光,密封保存.
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