本品可通过增加组织对胰岛素敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用.使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低.本品的作用机制与特异性激活一种核受体:过氧化物酶体增殖因子激活的γ-型受体(PPARγ)有关.在人类,PPARγ受体分布在一些胰岛素作用的关键靶组织如:脂肪组织,骨骼肌和肝脏等.PPARγ核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录,而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生,转运和利用.另外,PPARγ反应基因也调节脂肪酸代谢.于动物模型,罗格列酮可以增加肝脏,肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性.可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达增加.噻唑烷二酮类治疗2型糖尿病奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力,如胰岛素已严重缺乏则不能奏效.
适应症:经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者.本品可单独应用,也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者.
副作用:1.本品单独应用甚少引起低血糖(<2%). 2.对肝脏影响:在治疗2型糖尿病的对比试验中,丙氨酸氨基转移酶(ALT) 水平升高的发生率大于正常3倍. 3.轻至中度浮肿及轻度贫血,皆为老年患者(≥65岁),较65岁以下者为多见,浮肿发生率为7.5%:3.5%,贫血为2.5%:1.7%.
罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药,2型糖尿病的主要病理学特征为胰岛素抵抗,罗格列酮通过提高靶组织对胰岛素的敏感性而有效的控制血糖.本品为过氧化物酶体增值激活受体的强效激动剂,对控制血糖的改善作用较持久,可维持达52周.
罗格列酮在空腹或进餐时均可服用.一般罗格列酮的副作用较少,最常见的是轻微上感和轻微头痛,有时同时使用两种以上的抗糖尿病药物的患者,会觉得烦躁,头昏眼花或非常疲倦这可能使血糖水平降得太低,是否要减量要咨询医生.
哺乳,怀孕者应遵医嘱,在医生指导下用药.下列人不宜服用罗格列酮:对罗格列酮过敏者,有活动性肝病,全身皮肤发黄患者,处于心力衰竭晚期患者,1型糖尿病患者,糖尿病酮症酸中毒的患者.
若单一服用罗格列酮,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖,对于饮食控制和运动加服罗格列酮或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,可与二甲双胍或磺胺类药物联合应用.
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