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甲氨蝶呤说明书

男 | 23岁 来自四川 2010-01-11 14:52:58 6人回复

曾经的治疗情况和效果: 甲氨蝶呤说明书是什么?性状是什么?

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发布人: ask900357324 投诉

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张彦国
张彦国 山东省枣庄市肿瘤医院   主任药师 擅长: 食管癌,肺癌,肺炎,结核等疾病的用药指导。 免费提问 帮助网友:1581
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2010-01-11 15:13:16 我要投诉

      病情分析:
      【药品名称】
      通用名:注射用甲氨蝶呤
      曾用名:
      商品名:
      英文名:Methotrexate for Injection
      汉语拼音:Zhusheyong Jia’an Dieling
      本品化学名称为:L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基]甲基]甲氨基]
      苯甲酰基)谷氨酸.
      其结构式为:
      分子式:C20H22N8O5
      分子量:454.45
      【性状】
      本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末.
      【药理毒理】
      对二氢叶酸还原酶有高度亲和力,以竞争方式与其结合,使叶酸不能转变为
      四氢叶酸,从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸,阻止DNA合成,亦干
      扰RNA,蛋白质合成.属细胞周期特异性药.主要作用于G1及G1/S转换期细胞.
      【药代动力学】
      用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰,
      肌内注射后达峰时间为0.5小时~1小时.血浆蛋白结合率约为50%,本品透过
      血脑屏障的量甚微,但鞘内注射后则有相当量可达全身循环.部分经肝细胞代谢
      转化为谷氨酸盐,部分通过胃肠道细菌代谢.主要经肾(约40~90%)排泄,大
      多以原形药排出体外;约10%通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初
      期为2~3小时;终末期为8~10小时.少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型
      形式贮存于肾脏和肝脏等组织中,可长达数月,在有胸腔或腹腔积液情况下,本
      品的清除速度明显减缓;清除率个体差别极大,老年患者更甚.
      【适应症】
      1,各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病;恶性淋巴瘤,非何杰金
      淋巴瘤和蕈样肉芽肿,多发性骨髓病;
      2,恶性葡萄胎,绒毛膜上皮癌,乳腺癌,卵巢癌,宫颈癌,睾丸癌;
      3,头颈部癌,支气管肺癌,各种软组织肉瘤;
      4,高剂量用于骨肉病,鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋
      巴瘤的神经侵犯,本品对银屑病也有一定疗效.
      【用法用量】
      1,本品用注射用水2毫升溶解,可供静脉,肌内,动脉,鞘内注射;
      2,用于急性白血病:肌肉或静脉注射,每次10~30mg,每周1~2次;儿
      童每日20~30mg/m2,每周一次,或视骨髓情况而定.
      3,用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎:每日10~20mg , 亦可溶于5%或10%
      的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注,一日1次,5~10次为一疗程.总量80mg~
      100mg.
      4,用于脑膜白血病:鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2,成人常用于5~
      12mg,最大不>12mg,一日1次,5天为一疗程.用于预防脑膜白血病时,每日
      10~15mg,一日1次,每隔6~8周一次.
      5,用于实体瘤
      (1)静脉一般20mg/m2/次;
      (2)亦可介入治疗;
      (3)高剂量并 叶酸治疗某些肿瘤,方案根据肿瘤由医师判定,如骨肉瘤等.
      【不良反应】
      1,胃肠道反应,包括口腔炎,口唇溃疡,咽喉炎,恶心,呕吐,腹痛,腹
      泻,消化道出血.食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等;
      2,肝功能损害,包括黄疸,丙氨酸氨基转移酶,碱性磷酸酶,γ-谷氨酰
      转肽酶等增高;
      3,大剂量应用时,由于本品和其它代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症
      肾病,此时可出现血尿,蛋白尿,尿少,氮质血症甚至尿毒症;
      4,长期用药可引起咳嗽,气短,肺炎或肺纤维化;
      5,骨髓抑制:主要引起白细胞和血小板减少,尤以应用大剂量或长期口服
      小剂量后,引起明显骨髓抑制,贫血和血小板下降而致皮肤或内脏出血;
      6,脱发,皮肤发红,瘙痒或皮疹,后者有时为对本品的过敏反应;
      7,在白细胞低下时可并发感染;
      8,鞘内注射后可能出现视力模糊,眩晕,头痛,意识障碍,甚至嗜睡或抽
      搐等.
      【禁忌症】
      已知对本品高度过敏的患者禁用.
      【注意事项】
      1,本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜
      在的导致继发性肿瘤的危险;
      2,对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但确可导致闭经和精
      子减少或缺乏,尤其是长期应用较大剂量后.但一般多不严重,有时呈不可逆性;
      3,全身极度衰竭,恶液质或并发感染及心肺肝肾功能不全时,禁用本品,
      周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用;
      4,有肾病史或发现肾功能异常时,禁用大剂量甲氨喋呤疗法,未准备好解
      救药四氢叶酸钙(CF),未充分进行液体补充或碱化尿液时,也不能用大剂量甲
      氨喋呤疗法;
      5,大剂量甲氨蝶呤疗法易致严重副反应,须经住院并可能随时监测其血药
      浓度时才能谨慎使用.滴注时不宜超过6小时,太慢易增加肾脏毒性.大剂量注
      射本品2~6小时后,可肌肉注射甲酰四氢叶酸钙3~6mg,每6小时1次,注射
      1~4次,可减轻或预防副作用.
      【孕妇及哺乳妇女用药】
      应用本品期间禁怀孕及哺乳.
      【儿童用药】
      儿童每日1.25mg~5mg,视骨髓情况而定.
      【药物相互作用】
      1,乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与本品同用,可增加肝脏的毒性.
      2,由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多,在痛风或高尿酸血症患者
      应相应增加别嘌呤醇等药剂量;
      3,本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板
      减少症,同此与其他抗凝药同用时宜谨慎;
      4,与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本
      品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现;
      5,口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素那可减少其吸收;
      6,与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度
      增多,同此应酌情减少用量;
      7,氨苯喋啶,乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒
      副作用;
      8,与氟尿嘧啶同用,或先用氟尿嘧啶后用本品,均可产生拮抗作用,但如
      先用本品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用,同样本品如与左旋门
      冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后或于本品用药后24小时内给左旋
      门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用.有报道如在用本品前
      24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性.本品与放疗或其他骨
      髓抑制药同用时宜谨慎.
      指导意见:
      【药品名称】
      通用名:注射用甲氨蝶呤
      曾用名:
      商品名:
      英文名:Methotrexate for Injection
      汉语拼音:Zhusheyong Jia’an Dieling
      本品化学名称为:L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基]甲基]甲氨基]
      苯甲酰基)谷氨酸.
      其结构式为:
      分子式:C20H22N8O5
      分子量:454.45
      【性状】
      本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末.
      【药理毒理】
      对二氢叶酸还原酶有高度亲和力,以竞争方式与其结合,使叶酸不能转变为
      四氢叶酸,从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸,阻止DNA合成,亦干
      扰RNA,蛋白质合成.属细胞周期特异性药.主要作用于G1及G1/S转换期细胞.
      【药代动力学】
      用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰,
      肌内注射后达峰时间为0.5小时~1小时.血浆蛋白结合率约为50%,本品透过
      血脑屏障的量甚微,但鞘内注射后则有相当量可达全身循环.部分经肝细胞代谢
      转化为谷氨酸盐,部分通过胃肠道细菌代谢.主要经肾(约40~90%)排泄,大
      多以原形药排出体外;约10%通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初
      期为2~3小时;终末期为8~10小时.少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型
      形式贮存于肾脏和肝脏等组织中,可长达数月,在有胸腔或腹腔积液情况下,本
      品的清除速度明显减缓;清除率个体差别极大,老年患者更甚.
      【适应症】
      1,各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病;恶性淋巴瘤,非何杰金
      淋巴瘤和蕈样肉芽肿,多发性骨髓病;
      2,恶性葡萄胎,绒毛膜上皮癌,乳腺癌,卵巢癌,宫颈癌,睾丸癌;
      3,头颈部癌,支气管肺癌,各种软组织肉瘤;
      4,高剂量用于骨肉病,鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋
      巴瘤的神经侵犯,本品对银屑病也有一定疗效.
      【用法用量】
      1,本品用注射用水2毫升溶解,可供静脉,肌内,动脉,鞘内注射;
      2,用于急性白血病:肌肉或静脉注射,每次10~30mg,每周1~2次;儿
      童每日20~30mg/m2,每周一次,或视骨髓情况而定.
      3,用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎:每日10~20mg , 亦可溶于5%或10%
      的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注,一日1次,5~10次为一疗程.总量80mg~
      100mg.
      4,用于脑膜白血病:鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2,成人常用于5~
      12mg,最大不>12mg,一日1次,5天为一疗程.用于预防脑膜白血病时,每日
      10~15mg,一日1次,每隔6~8周一次.
      5,用于实体瘤
      (1)静脉一般20mg/m2/次;
      (2)亦可介入治疗;
      (3)高剂量并 叶酸治疗某些肿瘤,方案根据肿瘤由医师判定,如骨肉瘤等.
      【不良反应】
      1,胃肠道反应,包括口腔炎,口唇溃疡,咽喉炎,恶心,呕吐,腹痛,腹
      泻,消化道出血.食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等;
      2,肝功能损害,包括黄疸,丙氨酸氨基转移酶,碱性磷酸酶,γ-谷氨酰
      转肽酶等增高;
      3,大剂量应用时,由于本品和其它代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症
      肾病,此时可出现血尿,蛋白尿,尿少,氮质血症甚至尿毒症;
      4,长期用药可引起咳嗽,气短,肺炎或肺纤维化;
      5,骨髓抑制:主要引起白细胞和血小板减少,尤以应用大剂量或长期口服
      小剂量后,引起明显骨髓抑制,贫血和血小板下降而致皮肤或内脏出血;
      6,脱发,皮肤发红,瘙痒或皮疹,后者有时为对本品的过敏反应;
      7,在白细胞低下时可并发感染;
      8,鞘内注射后可能出现视力模糊,眩晕,头痛,意识障碍,甚至嗜睡或抽
      搐等.
      【禁忌症】
      已知对本品高度过敏的患者禁用.
      【注意事项】
      1,本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜
      在的导致继发性肿瘤的危险;
      2,对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但确可导致闭经和精
      子减少或缺乏,尤其是长期应用较大剂量后.但一般多不严重,有时呈不可逆性;
      3,全身极度衰竭,恶液质或并发感染及心肺肝肾功能不全时,禁用本品,
      周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用;
      4,有肾病史或发现肾功能异常时,禁用大剂量甲氨喋呤疗法,未准备好解
      救药四氢叶酸钙(CF),未充分进行液体补充或碱化尿液时,也不能用大剂量甲
      氨喋呤疗法;
      5,大剂量甲氨蝶呤疗法易致严重副反应,须经住院并可能随时监测其血药
      浓度时才能谨慎使用.滴注时不宜超过6小时,太慢易增加肾脏毒性.大剂量注
      射本品2~6小时后,可肌肉注射甲酰四氢叶酸钙3~6mg,每6小时1次,注射
      1~4次,可减轻或预防副作用.
      【孕妇及哺乳妇女用药】
      应用本品期间禁怀孕及哺乳.
      【儿童用药】
      儿童每日1.25mg~5mg,视骨髓情况而定.
      【药物相互作用】
      1,乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与本品同用,可增加肝脏的毒性.
      2,由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多,在痛风或高尿酸血症患者
      应相应增加别嘌呤醇等药剂量;
      3,本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板
      减少症,同此与其他抗凝药同用时宜谨慎;
      4,与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本
      品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现;
      5,口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素那可减少其吸收;
      6,与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度
      增多,同此应酌情减少用量;
      7,氨苯喋啶,乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒
      副作用;
      8,与氟尿嘧啶同用,或先用氟尿嘧啶后用本品,均可产生拮抗作用,但如
      先用本品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用,同样本品如与左旋门
      冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后或于本品用药后24小时内给左旋
      门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用.有报道如在用本品前
      24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性.本品与放疗或其他骨
      髓抑制药同用时宜谨慎.
      

王茂生
王茂生 廊坊市中医医院   主任医师 擅长: 再生障碍性贫血等各类贫血、骨髓增生异常综合征、白血 免费提问 帮助网友:1974
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2017-03-14 17:16:31 我要投诉

      病情分析:
      你好,甲氨蝶呤是抗代谢疗法药物,即是抗肿瘤药,或预防移植体对宿主反应(排斥)之葯物。所以它能够压抑骨髓活动及引致肝炎。是目前最重要的控制性抗风湿药物之一。
      指导意见:
      主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、系统性红斑狼疮、皮肌炎等自身免疫病。

张亿倬
张亿倬 北京大学第三医院   副主任医师 擅长: 腹部、血管、妇科、甲状腺、乳腺、睾丸等小器官的超声 免费提问 帮助网友:5300
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2017-11-27 17:58:36 我要投诉

      甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖,为橙黄色结晶粉末。
      以上是对“甲氨蝶呤说明书”这个问题的建议,希望对您有帮助,祝您健康!

吴小娜医生
吴小娜医生 其他 免费提问 帮助网友:2307称赞:167
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2010-01-11 15:13:31 我要投诉

      病情分析:
      【药品名称】
      通用名:注射用甲氨蝶呤
      曾用名:
      商品名:
      英文名:Methotrexate for Injection
      汉语拼音:Zhusheyong Jia’an Dieling
      本品化学名称为:L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基]甲基]甲氨基]
      苯甲酰基)谷氨酸.
      其结构式为:
      分子式:C20H22N8O5
      分子量:454.45
      【性状】
      本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末.
      【药理毒理】
      对二氢叶酸还原酶有高度亲和力,以竞争方式与其结合,使叶酸不能转变为
      四氢叶酸,从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸,阻止DNA合成,亦干
      扰RNA,蛋白质合成.属细胞周期特异性药.主要作用于G1及G1/S转换期细胞.
      【药代动力学】
      用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰,
      肌内注射后达峰时间为0.5小时~1小时.血浆蛋白结合率约为50%,本品透过
      血脑屏障的量甚微,但鞘内注射后则有相当量可达全身循环.部分经肝细胞代谢
      转化为谷氨酸盐,部分通过胃肠道细菌代谢.主要经肾(约40~90%)排泄,大
      多以原形药排出体外;约10%通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初
      期为2~3小时;终末期为8~10小时.少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型
      形式贮存于肾脏和肝脏等组织中,可长达数月,在有胸腔或腹腔积液情况下,本
      品的清除速度明显减缓;清除率个体差别极大,老年患者更甚.
      【适应症】
      1,各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病;恶性淋巴瘤,非何杰金
      淋巴瘤和蕈样肉芽肿,多发性骨髓病;
      2,恶性葡萄胎,绒毛膜上皮癌,乳腺癌,卵巢癌,宫颈癌,睾丸癌;
      3,头颈部癌,支气管肺癌,各种软组织肉瘤;
      4,高剂量用于骨肉病,鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋
      巴瘤的神经侵犯,本品对银屑病也有一定疗效.
      【用法用量】
      1,本品用注射用水2毫升溶解,可供静脉,肌内,动脉,鞘内注射;
      2,用于急性白血病:肌肉或静脉注射,每次10~30mg,每周1~2次;儿
      童每日20~30mg/m2,每周一次,或视骨髓情况而定.
      3,用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎:每日10~20mg , 亦可溶于5%或10%
      的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注,一日1次,5~10次为一疗程.总量80mg~
      100mg.
      4,用于脑膜白血病:鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2,成人常用于5~
      12mg,最大不>12mg,一日1次,5天为一疗程.用于预防脑膜白血病时,每日
      10~15mg,一日1次,每隔6~8周一次.
      5,用于实体瘤
      (1)静脉一般20mg/m2/次;
      (2)亦可介入治疗;
      (3)高剂量并 叶酸治疗某些肿瘤,方案根据肿瘤由医师判定,如骨肉瘤等.
      【不良反应】
      1,胃肠道反应,包括口腔炎,口唇溃疡,咽喉炎,恶心,呕吐,腹痛,腹
      泻,消化道出血.食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等;
      2,肝功能损害,包括黄疸,丙氨酸氨基转移酶,碱性磷酸酶,γ-谷氨酰
      转肽酶等增高;
      3,大剂量应用时,由于本品和其它代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症
      肾病,此时可出现血尿,蛋白尿,尿少,氮质血症甚至尿毒症;
      4,长期用药可引起咳嗽,气短,肺炎或肺纤维化;
      5,骨髓抑制:主要引起白细胞和血小板减少,尤以应用大剂量或长期口服
      小剂量后,引起明显骨髓抑制,贫血和血小板下降而致皮肤或内脏出血;
      6,脱发,皮肤发红,瘙痒或皮疹,后者有时为对本品的过敏反应;
      7,在白细胞低下时可并发感染;
      8,鞘内注射后可能出现视力模糊,眩晕,头痛,意识障碍,甚至嗜睡或抽
      搐等.
      【禁忌症】
      已知对本品高度过敏的患者禁用.
      【注意事项】
      1,本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜
      在的导致继发性肿瘤的危险;
      2,对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但确可导致闭经和精
      子减少或缺乏,尤其是长期应用较大剂量后.但一般多不严重,有时呈不可逆性;
      3,全身极度衰竭,恶液质或并发感染及心肺肝肾功能不全时,禁用本品,
      周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用;
      4,有肾病史或发现肾功能异常时,禁用大剂量甲氨喋呤疗法,未准备好解
      救药四氢叶酸钙(CF),未充分进行液体补充或碱化尿液时,也不能用大剂量甲
      氨喋呤疗法;
      5,大剂量甲氨蝶呤疗法易致严重副反应,须经住院并可能随时监测其血药
      浓度时才能谨慎使用.滴注时不宜超过6小时,太慢易增加肾脏毒性.大剂量注
      射本品2~6小时后,可肌肉注射甲酰四氢叶酸钙3~6mg,每6小时1次,注射
      1~4次,可减轻或预防副作用.
      【孕妇及哺乳妇女用药】
      应用本品期间禁怀孕及哺乳.
      【儿童用药】
      儿童每日1.25mg~5mg,视骨髓情况而定.
      【药物相互作用】
      1,乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与本品同用,可增加肝脏的毒性.
      2,由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多,在痛风或高尿酸血症患者
      应相应增加别嘌呤醇等药剂量;
      3,本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板
      减少症,同此与其他抗凝药同用时宜谨慎;
      4,与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本
      品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现;
      5,口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素那可减少其吸收;
      6,与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度
      增多,同此应酌情减少用量;
      7,氨苯喋啶,乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒
      副作用;
      8,与氟尿嘧啶同用,或先用氟尿嘧啶后用本品,均可产生拮抗作用,但如
      先用本品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用,同样本品如与左旋门
      冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后或于本品用药后24小时内给左旋
      门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用.有报道如在用本品前
      24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性.本品与放疗或其他骨
      髓抑制药同用时宜谨慎.
      【规格】
      5mg
      【贮藏】
      遮光,密闭,在阴凉处保存
      【包装】
      【有效期】
      【批准文号】
      【生产企业】
      企业名称:
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      网 址:
      指导意见:
      【药品名称】
      通用名:注射用甲氨蝶呤
      曾用名:
      商品名:
      英文名:Methotrexate for Injection
      汉语拼音:Zhusheyong Jia’an Dieling
      本品化学名称为:L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基]甲基]甲氨基]
      苯甲酰基)谷氨酸.
      其结构式为:
      分子式:C20H22N8O5
      分子量:454.45
      【性状】
      本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末.
      【药理毒理】
      对二氢叶酸还原酶有高度亲和力,以竞争方式与其结合,使叶酸不能转变为
      四氢叶酸,从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸,阻止DNA合成,亦干
      扰RNA,蛋白质合成.属细胞周期特异性药.主要作用于G1及G1/S转换期细胞.
      【药代动力学】
      用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰,
      肌内注射后达峰时间为0.5小时~1小时.血浆蛋白结合率约为50%,本品透过
      血脑屏障的量甚微,但鞘内注射后则有相当量可达全身循环.部分经肝细胞代谢
      转化为谷氨酸盐,部分通过胃肠道细菌代谢.主要经肾(约40~90%)排泄,大
      多以原形药排出体外;约10%通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初
      期为2~3小时;终末期为8~10小时.少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型
      形式贮存于肾脏和肝脏等组织中,可长达数月,在有胸腔或腹腔积液情况下,本
      品的清除速度明显减缓;清除率个体差别极大,老年患者更甚.
      【适应症】
      1,各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病;恶性淋巴瘤,非何杰金
      淋巴瘤和蕈样肉芽肿,多发性骨髓病;
      2,恶性葡萄胎,绒毛膜上皮癌,乳腺癌,卵巢癌,宫颈癌,睾丸癌;
      3,头颈部癌,支气管肺癌,各种软组织肉瘤;
      4,高剂量用于骨肉病,鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋
      巴瘤的神经侵犯,本品对银屑病也有一定疗效.
      【用法用量】
      1,本品用注射用水2毫升溶解,可供静脉,肌内,动脉,鞘内注射;
      2,用于急性白血病:肌肉或静脉注射,每次10~30mg,每周1~2次;儿
      童每日20~30mg/m2,每周一次,或视骨髓情况而定.
      3,用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎:每日10~20mg , 亦可溶于5%或10%
      的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注,一日1次,5~10次为一疗程.总量80mg~
      100mg.
      4,用于脑膜白血病:鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2,成人常用于5~
      12mg,最大不>12mg,一日1次,5天为一疗程.用于预防脑膜白血病时,每日
      10~15mg,一日1次,每隔6~8周一次.
      5,用于实体瘤
      (1)静脉一般20mg/m2/次;
      (2)亦可介入治疗;
      (3)高剂量并 叶酸治疗某些肿瘤,方案根据肿瘤由医师判定,如骨肉瘤等.
      【不良反应】
      1,胃肠道反应,包括口腔炎,口唇溃疡,咽喉炎,恶心,呕吐,腹痛,腹
      泻,消化道出血.食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等;
      2,肝功能损害,包括黄疸,丙氨酸氨基转移酶,碱性磷酸酶,γ-谷氨酰
      转肽酶等增高;
      3,大剂量应用时,由于本品和其它代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症
      肾病,此时可出现血尿,蛋白尿,尿少,氮质血症甚至尿毒症;
      4,长期用药可引起咳嗽,气短,肺炎或肺纤维化;
      5,骨髓抑制:主要引起白细胞和血小板减少,尤以应用大剂量或长期口服
      小剂量后,引起明显骨髓抑制,贫血和血小板下降而致皮肤或内脏出血;
      6,脱发,皮肤发红,瘙痒或皮疹,后者有时为对本品的过敏反应;
      7,在白细胞低下时可并发感染;
      8,鞘内注射后可能出现视力模糊,眩晕,头痛,意识障碍,甚至嗜睡或抽
      搐等.
      【禁忌症】
      已知对本品高度过敏的患者禁用.
      【注意事项】
      1,本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜
      在的导致继发性肿瘤的危险;
      2,对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但确可导致闭经和精
      子减少或缺乏,尤其是长期应用较大剂量后.但一般多不严重,有时呈不可逆性;
      3,全身极度衰竭,恶液质或并发感染及心肺肝肾功能不全时,禁用本品,
      周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用;
      4,有肾病史或发现肾功能异常时,禁用大剂量甲氨喋呤疗法,未准备好解
      救药四氢叶酸钙(CF),未充分进行液体补充或碱化尿液时,也不能用大剂量甲
      氨喋呤疗法;
      5,大剂量甲氨蝶呤疗法易致严重副反应,须经住院并可能随时监测其血药
      浓度时才能谨慎使用.滴注时不宜超过6小时,太慢易增加肾脏毒性.大剂量注
      射本品2~6小时后,可肌肉注射甲酰四氢叶酸钙3~6mg,每6小时1次,注射
      1~4次,可减轻或预防副作用.
      【孕妇及哺乳妇女用药】
      应用本品期间禁怀孕及哺乳.
      【儿童用药】
      儿童每日1.25mg~5mg,视骨髓情况而定.
      【药物相互作用】
      1,乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与本品同用,可增加肝脏的毒性.
      2,由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多,在痛风或高尿酸血症患者
      应相应增加别嘌呤醇等药剂量;
      3,本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板
      减少症,同此与其他抗凝药同用时宜谨慎;
      4,与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本
      品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现;
      5,口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素那可减少其吸收;
      6,与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度
      增多,同此应酌情减少用量;
      7,氨苯喋啶,乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒
      副作用;
      8,与氟尿嘧啶同用,或先用氟尿嘧啶后用本品,均可产生拮抗作用,但如
      先用本品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用,同样本品如与左旋门
      冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后或于本品用药后24小时内给左旋
      门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用.有报道如在用本品前
      24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性.本品与放疗或其他骨
      髓抑制药同用时宜谨慎.
      【规格】
      5mg
      【贮藏】
      遮光,密闭,在阴凉处保存
      【包装】
      【有效期】
      【批准文号】
      【生产企业】
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shichengbinde
shichengbinde 其他 免费提问 帮助网友:64称赞:4
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2010-01-11 15:34:41 我要投诉

      本品为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖.本药选择性地作用于S期.
      在用甲氨蝶呤后,加用甲酰四氢叶酸钙,可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶,避开甲氨蝶呤的抑制作用,以减轻其细胞毒的毒性作用.
      临床用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好.对头颈部肿瘤,乳腺癌,肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效.
      

美康医生os
美康医生os 医师 擅长: 妇科,儿科,整形科 免费提问 帮助网友:1756称赞:164
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2010-01-11 16:00:46 我要投诉

      病情分析:
      你好.
      药品名称 氨甲叶酸;甲氨蝶呤 ,甲氨蝶呤 ,氨甲蝶呤,米佐屈脱,威力氨甲蝶呤,氨蝶呤,氨克生
      英文名Methotrexate
      适应症
      1.应用于急性白血病:对各类型急性白血病均有效,对病儿疗效尤佳. 2.绒毛膜上皮癌,恶性葡萄胎:疗效也较突出. 3.大剂量给药对骨肉瘤,软组织肉瘤,肺癌,乳腺癌及卵巢癌等有效.骨肉瘤术后辅助应用大剂量甲氨喋呤可显著提高治愈率,是近来肿瘤治疗中的重要发展之一. 4.某些实体瘤如头颈部癌,肝癌,消化道癌等均有效.动脉插管滴注本品对头颈部癌和肝癌有较好的治疗效果. 5.牛皮癣:因不良反应大已少用.
      用量用法
      1.白血病:每日每千克体重0.1mg左右,1次口服.儿童每日1.25~5mg,4岁以下2.5mg,4岁以上5.0mg,成人5~10mg.一般有效疗程的安全剂量为50~150mg,总剂量应视骨髓情况而定.对中枢神经系统肿瘤病人可给鞘内注射,每次10~15mg,隔日1次,共2~3次. 2.绒毛膜上皮癌:剂量应较大,成人一般给10~30mg,口服或肌注,每日1次,连续5日.以后视病人反应可再重复疗程. 3.实体癌:每次20~40mg,肌注或静注,每周2次,6周为1疗程.最好作连续动脉内滴注,同时给甲叶钙(CF)间断肌注,常用剂量本品每24小时为25~50mg,CF6~9mg,每4~6小时肌注1次.如不用解毒剂(CF),则可用每千克体重0.1mg动脉内注射或滴注. 4.骨肉瘤等:采用大剂量,并配合CF解毒.一般本品剂量为每平方米体积3~10g,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中静滴4小时.滴完后2~6小时开始应用CF,剂量为6~12mg肌注(或口服),每6小时1次,共3日.为了保证药物能迅速从体内排出,应在前1日及滴注的第1,2日补充电解质,水分及碳酸氢钠,使尿量每日在3000ml以上,并保持碱性.
      指导意见:
      注重事项
      1.胃肠道反应:口腔炎,胃炎,腹泻,严重时可便血. 2.骨髓抑制:主要表现为白细胞下降,对血小板亦有影响.严重时,可有全血象下降.停药后仍可有血象下降,故在停药后10日内仍应继续观察血象变化. 3.肝肾功能损伤:长期用药,可有肾功能损害,药物性肝炎. 4.有的病人有脱发,皮炎,色素沉着;鞘内注射或头颈部动脉注射剂量过大时,可引起抽搐;妊娠早期使用可致畸胎,故孕妇禁用.少数病人有月经延迟及生殖功能减退.大剂量用药时除上述反应外,常可有发热,头痛,皮疹,口腔溃疡,血清肌酐及转氨酶升高. 5.为了减轻肾脏毒性,可口服碳酸氢钠或乙酰唑胺,可增加甲氨喋呤的排出,保持尿液碱性. 6.儿童长期维持用药可有骨质疏松,还可出现无明显原因的急性可逆性肺炎,典型表现发热,咳嗽,气短,四周血酸性粒细胞增多和肺斑片状浸润. 7.连续滴注,无论是动脉或静滴,毒性均较单次给药提高数倍.
      药品规格 片剂:每片2.5mg,5mg,10mg. 针剂:每支5mg,10mg,25mg,50mg,100mg,
      1000mg.
      

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