开瑞坦说明书

      病情分析：
      您好,这个药物就是氯雷他定,是属于抗过敏药物的.
      指导意见：
      【通用名称】盐酸氯雷他定胶囊,别名是开瑞坦.
      【英文名称】
      【成份】盐酸氯雷他定.化学名：4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯盐酸盐.
      【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色粉末.
      【作用类别】
      【药理毒理】本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状.遗传毒性：在Ames试验,正向点突变试验,DNA损伤试验,染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用.在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状态时为阴性.生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定,剂量达64mg/kg（按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时,可致生育力下降,表现为雌鼠受孕率降低.经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg（按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时,对雌雄大鼠生育力无影响.大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg（按体表面积折算,分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍）时,未见致畸作用.致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定,剂量达40mg/kg时,雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加;大鼠连续2年经口给予氯雷他定,剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加.人长期服用氯雷他定时,上述发现的临床意义尚不明确.
      【药代动力学】本品口服迅速吸收.健康成年人每天一次/10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（Tmax）分别为1.3h和2.5h.单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响.用药10天内,大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中,几乎所有患者,其代谢物的AUC高于原型药物的AUC,对于健康成年人（n=54）,氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分别为8.4h（3-20h）和28h（8.8-92h）,一般第5天血药浓度达稳态,由于本品具有首过效应,因此,药代动力学参数的个体差异较大.人肝脏微粒体酶的离体试验表明,本品主要通过细胞色素P4503A4（CYP3A4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定,少部分由细胞色素P4502D6（CYP2D6）代谢,当与CPY3A4抑制剂酮康唑同服时,本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定,本品与酮康唑,红霉素（两者均为CYP3A4抑制剂）或西米替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制剂）同时服用,血浆氯雷他定浓度增加.6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似,13名儿童志愿者（8-12岁）口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数（AUC和Cmax）与成年人口服等量糖浆的药代学指数无显著差异.12位健康老年人（66-78岁）口服本品,血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%,氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别位18.2h（6.7-37h）和17.5h（11-38h）.与6名肾功正常（肌酐清除率≥80mL/min）的受试者比,12位慢性肾功不全患者（肌酐清除率≤30mL/min）口服本品后,氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%,脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约120%,血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的Tmax分别位7.6h和23.9h.血透并不影响本品在慢性肾功不全患者体内的药代动力学过程.与健康受试者相比,7名慢性酒精性肝病患者服用本品,血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍,而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变,氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h,而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长.
      【适应症】用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏,流涕及鼻痒,鼻塞以及眼部痒及烧灼感.亦适用于缓解慢性荨麻疹,瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征.
      【用法和用量】口服.成人：每天一次,每次１粒（10mg）;2-12岁儿童,体重>30kg,每天一次,每次1粒（10mg）.
      建议你根据症状选用,祝您健康.

      病情分析：
      【适应证】
      适用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏,流涕,鼻痒,鼻塞以及眼部痒及烧灼感.口服药物后迅速缓解鼻和眼部症状及体征.本品亦适用于缓解慢性荨麻疹,瘙痒性皮肤病及其它过敏性皮肤病的症状及体征.
      指导意见：
      【用法用量】
      口服.
      成人及12岁以上儿童：一日1次,一次1片（10mg）.
      2-12岁儿童：
      体重>30 公斤：一日1次,一次1片（10mg）.
      体重<30 公斤：一日1次,一次半片（5毫克）.
      

      病情分析：
      你好,开瑞坦说明书如下
      指导意见：
      延伸阅读：
      开瑞坦 药物名称,英文名,成分,药品说明书,药理作用,临床作用,特点药效,治疗疾病,禁忌症及药品规格.
      特非那定
      克敏能
      敏迪
      得敏功
      高氯环嗪
      好克敏
      苯甲庚嗪
      氮卓斯汀
      阿伐斯汀
      开瑞坦 药品名称 克敏能 ,开瑞坦,氯雷他定
      英文名Loratadine ,Clarityne
      适应症 适用于过敏性鼻炎,急性或慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的治疗.
      用量用法 口服：成人及１２岁以上儿童每日１片１０ｍｇ.１２岁以下儿童体重＞３０公斤,１日１０ｍｇ；体重＜３０公斤,１日５ｍｇ.
      注重事项 1.罕见乏力,头痛,口干等. 2.２岁以下儿童,孕妇及乳妇慎用. 3.对本品成分过敏者忌用.
      药品规格 片剂：１０ｍｇ／片.
      
      以上是对“开瑞坦说明书”这个问题的建议，希望对您有帮助，祝您健康！

      病情分析：
      性状】
      白色结晶性粉末,无臭无味.在甲醇,乙醇,丙酮中易溶,乙醚中溶解.在0.1mol/L盐酸中微溶,在0.1mol/L氢氧化钠中不溶.熔点 133～137℃ 鉴别 1, 本品与氯化汞试液生成白色沉淀. 2, 本品的乙醇溶液吸收波长为：247nm. 3, 本品的HPLC峰的保留时间应与对照品一致 4, 本品的红外光吸收图谱与对照品的图谱一致.含量 98.5～101.0% 溶液的颜色与澄清度 1mg/ml乙醇中澄清无色甲苯 ≤0.05% 正己烷 ≤0.029% 水分 ≤0.5% 灼烧残渣 ≤0.2% 氰化物
      指导意见：
      【药理毒理】
      药理学 氯雷他定为口服的高效,作用持久的三环类抗组胺药.起效快,作用强,具有选择性的对抗外周H1受体的作用.
      在小鼠,大鼠和猴的实验中,无论氯雷他定或其代谢物均不能通过血脑屏障,用豚鼠研究表明,与中枢神经系统的H1受体相比,本品对外周H1受体更具有选择性结合作用.本品无明显的抗胆碱能和中枢抑制作用.
      毒理学 动物试验未见明显致畸作用.
      【药理作用】
      本品为高效,作用持久的三环类抗组胺药,为选择性外周 H1 受体拮抗剂.可缓解过敏反应引起的各种症状.
      【药代动力学】
      空腹口服吸收迅速.服后1～3小时起效,8～12小时达最大效应,持续作用达24小时以上.食物可使药峰时间延迟约1小时,AUC增加.正常成年人,氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时.80%以代谢物形式出现于尿和粪便中.慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟）,药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%.慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长.氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%.本品及其代谢物不易透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用.
      【适应证】
      适用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏,流涕,鼻痒,鼻塞以及眼部痒及烧灼感.口服药物后迅速缓解鼻和眼部症状及体征.本品亦适用于缓解慢性荨麻疹,瘙痒性皮肤病及其它过敏性皮肤病的症状及体征.
      【用法用量】
      口服.
      成人及12岁以上儿童：一日1次,一次1片（10mg）.
      2-12岁儿童：
      体重>30 公斤：一日1次,一次1片（10mg）.
      体重<30 公斤：一日1次,一次半片（5毫克）.
      【不良反应】
      在每天10mg的推荐剂量下,本品未见明显的镇静作用.常见不良反应有乏力,头痛,嗜睡,口干,胃肠道不适包括恶心,胃炎以及皮疹等.罕见不良反应有脱发,过敏反应,肝功能异常,心动过速及心悸等.
      【禁忌】
      对本品中的成分过敏或特异体质的病人禁用.