强心苷(Cardiacglycosides)是具有强心作用的苷类,主要从植物中提得,如:洋地黄、康毗毒毛旋花以及铃兰等。cardiacglycosides是治疗CHF的基本药物,尤其是对于中、重度CHF的治疗。虽然有一些新型正性肌力药和血管扩张药问世并用于治疗CHF。但目前尚无资料证明,cardiacglycosides是否能提高病人的生存率。Cardiacglycosides按来源分为一级和二级。植物中原有的为一级心苷,如毛花苷丙(cedilanid);提取过程中经水解而得的为二级心苷,如地高辛(digoxin)、洋地黄毒苷(digitoxin)等。Cardiacglycosides是由苷元和糖(sugarresidues)结合而成;苷元含有一个甾核(steroidnucleus)和一个不饱和内酯环(lactonering),是发挥正性肌力作用的基本结构。糖的种类除葡萄糖外都是稀有糖,如洋地黄毒糖,是正性肌力的辅助成分,能增加苷元的水溶性,延长苷元的作用时间。各种cardiacglycosides的作用性质基本相同,只是因化学结构上的某些取代基不同,而有作用强弱、快慢和久暂之分。不同的cardiacglycosides制剂,其体内过程不同,主要与他们的极性或脂溶性有关。Cardiacglycosides的极性取决于甾核上的极性基团-羟基的数目。如只有一个羟基的digitoxin极性最低,脂溶性最高,因此其口服吸收率、血浆蛋白结合率和被肝代谢程度都较高,而且很少以原型从肾脏排泄。毒毛花苷K(strophanthinK)的甾核上有多个羟基,极性最高,脂溶性最低,所以口服后生物利用度最低,故亦常采用静脉给药的方式。具有两个羟基的digoxin,其体内过程特点居于二者之间。digoxin口服吸收率存在较大的个体差异,主要与制剂的制备过程有关(生物利用度的差异)。因此,用药时应注意选择同一来源的制剂。另外,digoxin主要销出途径是肾小球滤过和肾小管分泌,约60%~90%以原形从尿中排出,肾功能不全、老人肾功能减退者易发生digoxin蓄积中毒,但肝功能降低的患者可以安全使用。
强心苷是一类具选择性强心作用的药物,又称强心甙或强心配糖体。临床上主要用以治疗慢性心功能不全,心率失常,尤其是室上性心律失常。强心苷为治疗心力衰竭的重要药物之一。不良反应有:
1.胃肠道反应:厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹痛
2.神经系统:头痛、疲乏、眩晕、恶梦、视力模糊、色视障碍(黄、绿视)
3.心脏毒性:室性早搏、房室结性、室性心动过速、房室传导阻滞等
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