磺胺药(Sulfonamides)为比较常用的一类药物,具有抗菌谱广,可以口服,吸收较迅速,有的(如磺胺嘧啶,SD)能通过血脑屏障渗入脑脊液,较为稳定,不易变质等优点.
磺胺类药是三十年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物.在临床上现已大部被抗生素及喹诺酮类药取代,但由于磺胺药有对某些感染性疾病(如流脑,鼠疫),具有疗效良好,使用方便,性质稳定,价格低廉等优点,故在抗感染的药物中仍占一定地位.但近年来发展较缓慢.磺胺类药与磺胺增效剂甲氧苄啶合用,使疗效明显增强,抗菌范围增大.
作用特点 ①抗菌谱广,对金葡菌,溶血性链球菌,脑膜炎球菌,志贺菌属,大肠杆菌,伤寒杆菌,产气杆菌及变形杆菌等有良好抗菌活性,此外对少数真菌,衣原体,原虫(疟原虫和弓形体也有效);②细菌对各种磺胺药间有交叉耐药性;③磺胺药中有可供局部应用,肠道不易吸收及口服易吸收者,后者吸收完全血药浓度高,组织分布广;④磺胺嘧啶(SD),磺胺甲恶唑(SMZ)脑膜通透性好,脑脊液内药物浓度高;⑤主要经肝代谢灭活,形成乙酰化物后溶解度低,易引起血尿,结晶尿及肾脏损害;⑥不良反应较多,常见有恶心,呕吐,皮疹,发热,溶血性贫血,粒细胞减少,肝脏损害,肾损害等.
作用机制 磺胺药是抑菌药,它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖.与人和哺乳动物细胞不同,对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸,只能利用对氨苯甲酸(PABA)和二氢蝶啶,在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸,再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸.四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体,在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用.磺胺药的结构和PABA相似,可与PABA竞争二氢叶酸合成酶,障碍二氢叶酸的合成,影响核酸的生成,抑制细菌生长繁殖.
磺胺药可分为:1.用于全身性感染的磺胺药 据血浆t1/2长短将药物分为三类:短效类(<10小时),中效类(10~24小时)和长效类(>24小时).2.用于肠道感染的磺胺药 3.外用磺胺药.
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