异搏定是早在40年前人工合成的一种罂粟碱衍化物,是最早被研究的钙拮抗剂。最初由于其对心肌及传导组织的抑制作用,主要用于室上性心动过速。此后发现由于它有扩张周围血管作用,可使外周阻力降低而降压。由于是短效普通片剂型,应一天服3次。而且由于有明显抑制胃肠道平滑肌的收缩活动,常有比较严重的便秘(约30%~40%)。自从20世纪80年代,人们将短效异搏定进行了剂型改革,药片中基质为纤维素成分,餐后服,在胃内容物中形成了凝胶外膜,使药物起到缓慢释放的目的。这种缓释片其便秘的副作用大大降低(约6%)。由于缓慢释放,其扩张血管作用能持续12~24小时,适用于一天1次降压治疗。近10年研究并发现缓释片能降低血浆去甲肾上腺素,因此适用于中年人应激状态所致的高血压。价格上,雅培公司的缓释异搏定为4.9元/片,国产普通片异搏定虽然较便宜,仅0.17元/片,但一般不用于降压,主要用于抗心律失常。
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