NSAID大多为有机酸,与血浆蛋白有高度结合力,从而增加药物在炎症部位的浓度而发挥作用.多数病人对NSAID均能耐受.但几乎无一种NSAID是安全的,主要毒性反应除胃肠道和肾脏方面外,尚有中枢神经系统,血液系统,皮肤和肝脏等副作用,这些副作用的发生常与剂量有关.少数病人发生过敏反应,如风疹,过敏性鼻炎,哮喘.这同使用剂量无关.这是由于前列腺素合成的减少,造成小血管和支气管痉挛所致.
常见的中枢神经症状有嗜睡,神志恍惚,精神忧郁等.有报道布洛芬导致无菌性脑膜炎和吲哚美辛导致头痛.老年人应用吲哚美辛,萘普生,布洛芬可发生精神模糊.超剂量的阿司匹林可造成昏迷.阿司匹林还可致耳鸣,听力丧失.
许多NSAID能抑制血小板环氧化酶的活性,阻断凝血恶烷的产生,从而减少血小板的粘附作用,使原有溃疡部位出血,这种作用在服用小于每日80mg的阿司匹林时更易发生.对正在抗凝治疗的病人应避免使用NSAID,因NSAID与血浆蛋白结合可替代华法林与蛋白结合的位点,从而增加华法林的抗凝效应.手术前2周应停用阿司匹林,在必须使用NSAID时,可选用布洛芬,托美丁等,因它们在24小时内完全排出,且对血小板的凝集作用很小.
NSAID对肝脏的毒性作用较小,但15%的病人有在服用NSAID后可有血清转氨酶水平升高,胆红素增多,凝血活酶时间延长,但严重的肝功损害少见,且停药后均可恢复正常.保泰松所致的肝细胞胆汁淤积和肉芽肿肝炎可以使某些病人致命.长期服用NSAID的病人可发生角膜沉积和视网膜病变,粒细胞缺乏,恶性贫血也有发生.
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