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洛汀新可以代替一平苏吗

女 | 70岁 2008-11-27 15:05:30 2人回复 来自

健康咨询描述: 问题描述:高血压

医生回复区

yhuzj
yhuzj 其他 帮助网友:30称赞:1
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2008-11-27 15:38:14 我要投诉

      同一类药物,可以代替.
      

步医天下
步医天下 其他 帮助网友:25
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2008-11-27 15:43:51 我要投诉

      可以,洛汀新和一平苏是同一类抗高血压药.
      给你一个洛丁新的说明书参考一下:
      【通用名称】
      盐酸贝那普利片
      【商品名称】
      洛汀新® Lotensin®
      【英文名称】
      Benazepril Hydrochloride Tablets
      【成份】
      活性成份:盐酸贝那普利
      化学名称:3-{[(1-乙氧羰基)-3-苯基-(1s)-丙基]氨}-2,3,4,5-四氢-2-氧-1-氢-1-(3s)-苯并氮卓-1-乙酸单盐酸盐
      分子式:C24H28N2O5 •HCl
      分子量:460.96
      主要成份相关链接: 盐酸贝那普利C;D《妊娠期用药分类注释》
      【说明】 C first trimester;D second and third trimesters
      【经乳汁分泌】 Compatible.Excretion into milk negligible.
      【性状】
      本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色.
      【适应症】
      各期高血压
      充血性心力衰竭
      作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分级II-IV)的辅助治疗.
      【规格】
      10mg
      【用法用量】
      高血压:
      未用利尿剂者开始治疗时每日推荐剂量为10mg(1片),每天一次,若疗效不佳,可加至每日20mg(2片).必须根据血压的反应来对使用剂量进行调整,通常应该每隔1至2周调整一次.
      对某些患者,在给药间隔末期,降压作用可能减弱,此类病人,每日总的剂量应均分成两次服用,或加用利尿剂.本品治疗高血压的每日最大推荐剂量为40mg(4片),一次或均分为两次服用.
      若单独服用本品血压下降幅度不满意,可加用另一种降压药,如:噻嗪类利尿剂,钙拮抗剂或β-阻滞剂(先从小剂量开始).如果先前一直在使用利尿剂进行治疗,则在洛汀新®治疗开始之前应该暂停2至3天的利尿剂的治疗,如果需要,可以在这之后继续.如果无法停止利尿剂的治疗,则洛汀新®最初的使用量应予以降低(5mg而不是10mg),这样可以避免血压过低(见注意事项).
      肌酐清除率≥30ml/min患者服常用剂量即可.而<30ml/min患者,最初每日剂量为5mg(5mg,1片),必要时,剂量可加至10mg(1片)/日.若仍需进一步降低血压,可加用利尿剂或另一种降压药.
      充血性心力衰竭:
      本品适用于充血性心力衰竭病人的辅助治疗.推荐的初始剂量为2.5毫克(5mg,半片),一天一次.由于会出现首剂后血压急剧下降的危险,当病人第一次服用本品时需严密监视(见注意事项).只要病人未出现症状性的低血压及其它不可接受的副反应,如果心衰的症状未能有效缓解可在2-4周后将剂量调整为5mg(5mg,1片)一天一次.根据病人的改为改为临床反应,可以在适当的时间间隔内将剂量调整为10mg(1片)一天一次甚至20mg(2片)一天一次.本品一天一次即有效.对有些病人若将一天的剂量分为二次服用,反应可能更好.对照临床研究表明严重心衰病人(NYHA分级IV)较轻,中度心衰病人(NYHA分级II-III)需更小的剂量.
      当心衰病人肌酐清除率小于30ml/min时,日剂量最高可增加至10mg(1片),但较低的初始剂量[如2.5mg(5mg,半片)]可能更理想.
      进行性慢性肾功能不全(CRI):
      对于同时患有/不患有高血压的进行性慢性肾功能不全病人,建议的长期使用剂量为每天一次10mg(1片).如果还需要其它的治疗来进一步降低血压,可以和其它的抗高血压药物合并使用.
      【不良反应】
      本品的耐受性良好.以下列出的是与贝那普利以及其它ACE抑制剂相关的不良反应:
      心血管系统
      常见:心悸,直立不耐受症状
      罕见: 症状性低血压,胸痛,心绞痛,心律失常
      非常罕见:心肌梗塞
      胃肠道
      常见:非特异性胃肠功能紊乱
      罕见:腹泻,便秘,恶心,呕吐,腹痛
      非常罕见: 胰腺炎
      皮肤
      常见:皮疹,潮红,瘙痒,光敏性
      罕见:在服用ACE抑制剂的病人中有罕见关于天疱疮的报告.
      非常罕见:重症多形红斑(又称为斯-约综合症)
      肝和胆管
      罕见:肝炎(主要是胆汁淤积性肝炎),胆汁淤滞性黄疸(见“注意事项”)
      泌尿生殖系统
      常见:尿频
      罕见:血液尿素氮水平的上升,血清肌酐水平的上升
      非常罕见:肾功能受损(见“注意事项”)
      呼吸道
      常见:咳嗽,呼吸道综合症
      中枢神经系统
      常见:头痛,晕眩,疲劳
      罕见:嗜睡,失眠,紧张和感觉异常
      血液
      非常罕见:溶血性贫血,血小板减少症(见“注意事项”).
      感觉器官
      非常罕见:耳鸣和味觉障碍
      过敏样反应和免疫反应
      罕见:血管性水肿,唇及面部水肿(见“注意事项”)
      肌肉骨骼系统
      罕见:关节痛,关节炎,肌痛
      实验室检查:
      与其它ACE抑制剂类似,单用本品治疗,某些原发性高血压患者(<0.1%)血中尿素氮和血清肌酐会轻度升高,停药后可恢复.与利尿剂合用时或在肾动脉狭窄的患者中,上述指标升高的可能性增加(见“注意事项”).
      【禁忌】
      已知对贝那普利,相关化合物或本品的任何辅料过敏者.
      有血管紧张素转换酶抑制剂引起血管性水肿病史者.
      孕妇 (参见“孕妇与哺乳期妇女用药”).
      【注意事项】
      过敏样反应和相关反应
      因为ACE抑制剂可以影响到类二十烷酸和多肽(包括了内生的缓激肽)的代谢反应,所以服用了ACE抑制剂(其中包括了洛汀新®)的病人可能会感到一些不良的反应,其中的部分可能相当严重.
      血管性水肿
      使用ACE抑制剂(包括洛汀新®)已经报告发现过面部,唇部,舌头,声门和喉头的水肿.如出现该症状,要立即停服本品,并谨慎地监护病人,直到肿胀消失.如果只是发生了面部和唇部的水肿,这种症状不经过抗组胺或不治疗均可消失.伴喉部水肿和休克的血管水肿可能致命.发生舌,声门或喉部水肿需要立刻给予适当的治疗,例如皮下注射1:1000(0.3-0.5 mL)肾上腺素溶液或其它方法以确保病人呼吸道畅通.
      在使用ACE抑制剂治疗过程中,源自非洲的黑色人种相比其他人种的病人更加容易发生水肿的不良反应.
      脱敏治疗中的过敏样反应
      两名服用ACE抑制剂同时接受针对膜翅目昆虫毒素的脱敏治疗的病人发生了致命的过敏样反应.在同样情况的另外一些病人中,及时中断ACE抑制剂的使用可以避免发生上述的反应,但是继续用药后反应重现.
      透析中的过敏样反应
      使用高通透性膜透析的患者,在服用ACE抑制剂时有过敏样反应的报道.此外,对于通过葡聚糖硫酸酯吸附进行低密度脂蛋白分离术治疗的病人,同样也有过敏样反应的报告.
      症状性低血压
      和其它ACE抑制剂一样,罕见发生症状性的低血压.但是因为接受大量利尿剂,对饮食中钠摄入进行控制,接受透析治疗,发生腹泻或者呕吐而导致严重缺钠的或血容量不足时,接受ACE抑制剂治疗可能产生低血压.开始用本品治疗前数天停用利尿剂或采取其它措施补充体液,可减少低血压的危险.如果确实发生低血压,病人应采取卧位,必要时静注生理盐水.一过性低血压反应不是进一步治疗的禁忌证,经扩容血压回升后,一般认为可继续治疗.
      对于患有严重的充血性心衰的病人,ACE抑制剂的治疗可能会导致血压过低,并有可能会引发尿少和/或进行性氮质血症,以及(较罕见)急性肾功能衰竭.对于这一类病人,在开始用药时应密切进行监测.在治疗开始的前两周,以及增加贝那普利或利尿剂用量时应该特别对病人予以关注.
      粒细胞缺乏症/中性粒细胞减少症
      另外一种ACE抑制剂卡托普利被发现可以导致粒细胞缺乏症及骨髓抑制.且较多发生于肾功能不全者,特别是伴有胶原血管病(例如红斑狼疮或硬皮病)的患者. 因为没有足够的试验数据,所以无法判断贝那普利是否会同样导致粒细胞缺乏症.与用其它ACE抑制剂一样,患有血管胶原疾病的病人(特别是如果该疾病和肾功能受损相关时)应定期检查白细胞计数.
      肝炎和肝衰竭
      有报道在接受ACE抑制剂治疗的患者中,有极少数病例出现胆汁淤积性肝炎,个别病例发生肝衰竭(其中有些是致命的).其机制尚不清楚.一旦出现黄疸或肝酶的明显升高,应停用ACE抑制剂并对患者进行监测.
      慎用
      肾功能受损
      在一些敏感病人中可能发生肾功能变化.对于患有CHF的病人,其肾功能可能依赖于肾素—血管紧张素—醛固酮系统,使用ACE 抑制剂进行治疗有可能会引发尿少和/或进行性氮质血症,以及急性肾功能衰竭(较罕见).在一次规模较小的针对患有一侧或双侧肾动脉狭窄的病人进行高血压治疗的研究中,发现服用洛汀新®和血尿素氮以及血清肌酐值的升高有关.在中断服用洛汀新®或利尿剂治疗后,上述的这些升高都可以得到恢复.因此,在对上述病人进行ACE抑制剂治疗时,应该在治疗的最初几周内对肾功能进行密切的监测.有些先前没有明显患有肾血管疾病的高血压患者会在服药后发现其血尿素氮以及血清肌酐值有所升高(通常是轻微和暂时升高),特别是在合并使用洛汀新和利尿剂时.在先前就患有肾功能受损的患者中,更容易发生上述反应.在这种情况下,可能需要减少洛汀新®剂量和/或中断利尿剂的服用.对高血压病人进行检查时应始终包括对其肾功能的评估(见“用法和用量”).
      咳嗽
      使用ACE抑制剂后,有报告发生持续性的咳嗽,可能由于内生缓激肽的降解受抑制而引起的.在中断治疗后该症状总是可以得到缓解.对于由ACE抑制剂导致的咳嗽,必须考虑进行咳嗽的鉴别诊断.
      手术/麻醉
      正在接受ACE抑制剂的患者,术前要通知麻醉师.使用可降低血压的麻醉剂时应注意,由于代偿性肾素释放产生的血管紧张素I在转变成血管紧张素II时可被ACE抑制剂阻断,由此所致的血压降低可通过扩容来纠正.
      高血钾
      ACE抑制剂治疗期间,偶见血清钾升高.在对高血压治疗的临床试验中,没有因为高血钾而中断过使用洛汀新®.造成高血钾的危险因素包括肾功能不全,糖尿病和合并应用治疗低血钾的药物(见药物相互作用).在一次由患有进行性慢性肾病的患者参与的试验中,有一些病人因为高血钾的原因而中断了用药.因此,患有进行性慢性肾病的病人在服用洛汀新®时,必须对血清钾进行监测.
      主动脉瓣狭窄,二尖瓣狭窄
      和其它的血管舒张药一样的是,患主动脉瓣狭窄及二尖瓣狭窄的病人使用本药品时都应特别小心.
      对驾驶及操纵机器的影响
      与其它降压药一样,服用本品的患者在驾驶和操纵机器时要注意.
      【孕妇及哺乳期妇女用药】
      妊娠期妇女不宜应用本品(见“禁忌”).
      孕妇
      孕妇服用ACE抑制剂将有可能导致胎儿或新生儿致病或死亡.在全世界的资料文献中已经有几十例这样的报告.
      在妊娠期的孕中期和孕晚期使用ACE抑制剂有可能会导致胎儿和新生儿受损,包括低血压,新生儿头颅畸形,无尿症,可逆或不可逆的肾功能受损,甚至是死亡. 由此而引发的羊水过多也往往会导致婴儿的肢体挛缩,脸部变形,以及肺部发育不良.此外,还有早产,胎儿宫内生长迟缓以及动脉导管未闭方面的报告,但是尚不能确定这些症状是否和服用了ACE抑制剂有关.在孕早期使用ACE抑制剂和先天缺陷发生风险的增加相关.
      一旦确认怀孕,应该立刻停止使用ACE抑制剂,并且经常性对胎儿的生长发育进行监测.对于准备怀孕的女性,也应该避免使用ACE抑制剂(包括洛汀新®).对于生育年龄的女性,应该具体告知服用ACE抑制剂(包括洛汀新®)后可能带来的潜在风险.只有在经过对相关风险和受益的仔细考虑和讨论以后,才能给药.
      哺乳期妇女
      曾发现贝那普利和贝那普利拉可分泌至母乳,但最大浓度仅为血浆中的0.3%.能达到婴儿体循环的贝那普利拉可忽略不计.尽管对母乳喂养的婴儿不可能产生不良影响,但仍不主张哺乳期服用本品.
      【儿童用药】
      尚无本品在儿童中的安全性和有效性研究资料.
      【老年用药】
      老年患者使用本品与成年人一样(见“药代动力学”).
      【药物相互作用】
      用ACE抑制剂患者应避免与保钾利尿剂(如螺内酯,氨苯喋啶及阿米洛利等药)合用,以及避免补钾或补含钾的电解质溶液,因为这可能导致血清钾显著增加.若必须合用,则应密切监测血清钾.
      服用ACE抑制剂且同时接受带锂治疗的病人中有报告称血清锂浓度上升和发现锂中毒的症状.因此对于上述合并治疗需谨慎对待,建议经常性地检测血清中的锂浓度.如果同时使用了利尿剂,发生锂中毒的风险可能会有所上升.
      已经发现在和消炎痛同时使用时,ACE抑制剂的抗高血压疗效会被降低.但是在一次对照的临床试验中,消炎痛并没有影响到洛汀新®的抗高血压疗效.
      本品与β-阻滞剂,钙拮抗剂,西咪替丁,利尿剂,地高辛,肼苯哒嗪,华法林,双香豆素,阿司匹林及萘普生合用,临床未见明显不良相互作用.用利尿剂或体液不足者,用ACE抑制剂治疗初期,偶有血压过低.提前停用利尿剂2-3日,再开始本品治疗,可减轻低血压.(见“用法用量”和“注意事项”).增加血浆肾素活性或改变钠平衡的药物可增强本品的降压作用(如利尿剂).
      【药物过量】
      症状和体征:
      虽未有本品过量的先例,但主要的症状可能是明显的低血压.
      处理:
      若服药后不久,则应催吐,尽管其活性代谢物贝那普利拉只能少量透析,对于严重肾功能受损的病人,透析仍可作为正常消除的辅助方法.血压显著降低时,应静注生理盐水.
      【药理毒理】
      本品是一种前体药,水解后成活性物质贝那普利拉,可抑制血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素I转化成血管紧张素II.这样就可以减少由于血管紧张素II而引发的一系列症状,即血管收缩和生成醛固酮(后者将导致肾小管对钠和水的重吸收以及提高心输出血量).洛汀新®减少血管舒张导致的反射性交感兴奋性的心率加快.
      高血压
      和其它的ACE抑制剂一样,洛汀新®也可以通过抑制激肽酶减少血管扩张物质缓激肽的降解,此抑制作用有助于提升其抗高血压的疗效.
      洛汀新®可以普遍降低各期高血压病人的坐位,卧位和立位血压.在大部分病人中,按照一次口服剂量口服抗高血压药物后的1个小时就可以开始发挥疗效,在2到4小时达到最佳的抗高血压效果.抗高血压疗效的持续时间为服用以后至少24小时.在重复服用时,每剂服用的最大降压效果在1周之后达到,并且在长期治疗过程中得到保持.抗高血压效果的保持和病人的人种,年龄,以及基线的血浆肾素活性无关.洛汀新®的抗高血压疗效和病人饮食中的含钠量没有明显的关系.
      突然中断使用洛汀新®后不会发生血压的突升.在一项健康人群的研究中,单独剂量的洛汀新®可以导致肾血流量的增加,但是对肾小球过滤率没有影响.
      洛汀新®和噻嗪类利尿剂的抗高血压作用是可以协同的.合并使用洛汀新®以及其它类似β-受体阻滞剂和钙拮抗剂通常可以得到更强的降血压效果.
      充血性心力衰竭(CHF)
      对于先前使用洋地黄和利尿剂进行治疗的CHF病人而言,洛汀新®可以导致心输出量和运动耐量增加,以及降低肺动脉楔压,全身血管阻力和血压.心律会轻度降低.在CHF病人中使用洛汀新®还可以有助于减少疲劳,水肿等不良反应和改善NYHA等级.临床试验已经显示每天一次的用药量即可以持续24小时地改善血流动力学方面的表现.
      进行性慢性肾功能不全
      在一项为期3年的多中心,双盲,安慰剂对照的临床试验中,583名病因不同且血清肌酐在1.4 到4mg/dL(肌酐清除率在30到60mL/min)的肾病患者(患有或不患有高血压)被随机分组,每天一次服用10mg的安慰剂或者洛汀新®.为了能够对血压进行控制,对两个研究组中病人必要时使用其它口服的抗高血压药物.与安慰剂组相比,洛汀新®组发生血清肌酐值翻倍或需要进行血液透析的危险降低了53%.与此同时,洛汀新®还可以降低血压和显著降低蛋白尿.对于患有多囊肾的病人,在服用洛汀新®同时没有发现肾功能减退速度的延缓.但是洛汀新®仍旧可以在这些病人中使用来控制高血压.
      临床前安全数据
      生殖毒性研究
      在每天服用500mg/kg盐酸贝那普利的雄性和雌性大鼠中没有发现本品对于生殖功能有任何不良影响.
      在每天服用150mg/kg盐酸贝那普利的小鼠中,在每天服用500mg/kg盐酸贝那普利的大鼠中,以及在在每天服用5mg/kg盐酸贝那普利的兔子中,都没有发现本品有直接的胚胎毒性,胎儿毒性或致畸性.
      诱变性
      在一系列的体内和体外试验中,没有发现本品有任何的诱变性.
      致癌性
      在每天服用150mg/kg盐酸贝那普利(相当于人类建议的最大剂量的250倍)的大鼠中,没有发现本品有任何致瘤的不良效果.使用相同剂量对于小鼠进行长达104周的试验也没有发现本品有任何致癌性.
      【药代动力学】
      1,吸收和血浆浓度
      至少37%的口服盐酸贝那普利被吸收.该前体药会快速地转换成为具备药理活性的代谢产物贝那普利拉.在空腹服用盐酸贝那普利以后的30分钟和60,90分钟,贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值.
      在口服盐酸贝那普利后的贝那普利拉的绝对生物利用度为静脉注射代谢物后利用度的28%.进食后服药,延迟贝那普利的吸收,但不影响吸收量和转变为贝那普利拉.故本品可在餐中或两餐间服用.
      在5-20mg剂量范围内,贝那普利及贝那普利拉的AUC和血浆浓度值与剂量的大小约成正比.但在2-80mg较广剂量范围的研究中,却观察到与剂量不太成正比例,可能因贝那普利拉与ACE结合达到饱和所致.
      多次给药(5-20mg一日一次)后本品药代动力学无变化.贝那普利无积蓄.贝那普利拉少量积蓄.其稳态AUC比第一次给药间隔的AUC高20%.贝那普利拉有效累积半衰期为10-11小时,2-3天后达稳态.
      2,分布:
      贝那普利和贝那普利拉与血清蛋白(主要是白蛋白)的结合率约95%. 结合率不会受到年龄的影响.贝那普利的稳态分布量为9升.
      3,代谢:
      前体药贝那普利快速完全转换成有药理活性的代谢物贝那普利拉,给药90分钟后血浆浓度达峰值,主要是肝脏中的水解酶参与了这种转换.另外两种代谢物为贝那普利和贝那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物.
      4,消除:
      贝那普利的药代动力学特点是从血浆中迅速消除(4小时内完全消除),贝那普利拉分两个阶段消除.初始半衰期为3小时,终末半衰期约为22小时.终末消除期(从第24小时起)提示贝那普利拉和ACE的牢固结合.
      贝那普利主要经过代谢消除,贝那普利拉主要经肾和胆汁消除.肾功能正常的病人主要经肾脏消除.贝那普利拉的代谢消除是次要途径.口服盐酸贝那普利后,尿中仅发现不到1%的原形贝那普利,20%以贝那普利拉形式从尿中排出.
      5,特殊临床情况的药代动力学:
      高血压病人
      贝那普利的稳态血浆谷浓度和每天的用药剂量相关.
      充血性心力衰竭病人
      对贝那普利的吸收以及贝那普利向贝那普利拉的转换都不会受到影响.因为消除的速度有所减缓,贝那普利拉的稳态血浆谷浓度相比健康人群或是高血压的病人要高.
      年龄,轻度到中度肾功能不全,肾病综合症和肝功能不全
      贝那普利和贝那普利拉的药代动力学很少受年龄和轻,中度肾功能不全(肌酐清除率30-80ml/min)及肾病综合症的影响.对于肝硬化所致肝功能不全者,贝那普利拉的药代动力学和生物利用度均不受影响,以上这些病人均不必调整剂量.
      重度肾功能不全和晚期肾病
      贝那普利拉的药代动力学受重度肾功能不全(肌酐清除率<30ml/min的影响,由于消除缓慢,蓄积较多,需要减量.即使是晚期的肾脏病,贝那普利和贝那普利拉仍可从血浆中消除,此时药代动力学性质与重度肾功能衰竭相似.非肾(代谢或胆汁)清除可代偿肾清除的不足.
      血液透析
      服用盐酸贝那普利2小时以后,常规的血液透析对血浆贝那普利和贝那普利拉浓度无影响,所以透析后无需补充药物.只有小部分贝那普利拉通过透析排出体外.
      与下列药物合用时,本品的药代动力学不受影响:氢氯噻嗪,呋塞米,氯噻酮,地高辛,普萘洛尔,阿替洛尔,硝苯地平,萘普生,乙酰水杨酸和西咪替丁.同样,本品也不影响这些药物的药代动力学(西咪替丁的动力学未曾研究).
      

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