首过效应,指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应。某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后,进入体循环的药量减少、药效降低效应。
首关效应是在服用药物后,药物被胃肠道吸收后,进入肝脏代谢,肝脏代谢的过程中,会使药物失去活性,所以这样,就会降低药物的疗效,因此,有些药物,口服必须要大剂量才能够有效。
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