双膦酸盐是内生性焦磷酸盐的同分异构体,与骨具有高度亲和力,并能优先转运到骨形成或吸收加速的部位,可被骨骼的破骨细胞选择性吸收、并选择性抑制破骨细胞活性,诱导破骨细胞凋亡,从而抑制骨吸收。此外,双膦酸盐可通过诱导肿瘤细胞的凋亡,抑制肿瘤细胞粘附、浸润和新生血管形成等机制,产生直接与间接抗肿瘤作用。目前双膦酸药物主要有第一代:氯曲磷酸;第二代:帕米膦酸;第三代:包括含氮环结构的唑来膦酸和含氮不含其他杂环结构的伊班膦酸。
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