他莫昔芬,其化学名称是三苯氧胺,有与克罗米芬相似的化学结构,是雌激素的部分激动剂,具有雌激素样作用,但强度仅为雌二醇的二分子一。动物实验能促使阴道上皮角化和子宫重量增加,并能防止受精卵着床,延迟排卵。他莫昔芬与雌二醇竞争雌激素受体,阻止染色体基因活化,抑制肿瘤细胞生长,故在临床用于治疗乳腺癌。治疗乳腺癌的有效率一般在30%左右,雌激素受体阳性者效果较好,可以达到49%,阴性的疗效只有7%。
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