头孢克邬片

      头孢克肟为为第三代口服头孢菌素,抗菌谱广,对化脓性链球菌,肺炎球菌,无乳链球菌,淋球菌,流感杆菌,摩拉卡他菌及大肠杆菌,肺炎杆菌等多数肠杆菌科细菌具有良好抗菌活性.本品对 D组链球菌,肠球菌属,李斯忒菌,多数葡萄球菌,肠杆菌属,绿脓杆菌及其他假单胞菌属无作用.头孢克肟对β内酰胺酶高度稳定,与青霉素结合蛋白 3,1a和 1b有高度亲和力,使细菌细胞壁合成受阻,细菌迅速溶解,死亡.
      本品口服吸收,生物利用度 40％～50％.口服混悬剂的生物利用度比口服片剂者约增高 10％～25％.单次口服 100mg及400mg片剂后平均血药峰浓度分别可达 2mg/L及 3.7mg/L.口服后 24h内约 50％以原形由尿排出.血浆蛋白结合率约 65％.血清消除半减期 3～4h.本品很少经血透或腹膜透析清除.肾功能减退者其半减期延长,但肌酐清除率＜0.334ml/1.73平方米·秒时才需调整剂量.,
       头孢克肟对大多数革兰氏阴性(G-)需氧菌对CFX敏感,而产酶和不产酶的金葡菌,表皮萄葡球菌则不敏感.另外,CFX对肠道球菌及拟杆菌属作用很弱,对假单孢菌属如绿脓杆菌基本无效.Krepil等人将CFX与头孢氨苄(CPL)头孢克罗(CC)以及奥格门汀(Au)等口服抗生素的抗菌作用进行了比较,CFX对大肠杆菌,肺炎杆菌和伤寒杆菌的作用比CC和Au强 8～10倍.
      CFX对各种细菌产生的β-内酰胺酶高度耐受,因而对粘膜炎布兰汉氏球菌及流感嗜血杆菌相当敏感.
      口服片剂只能吸收40％～50％并且缓慢；口服悬浮液吸收较迅速完全.口服50mg,100mg和200mg,4小时后血浓度分别为0.69,1.13和1.95μg/mL.
      口服CFX片剂100mg,200mg,400mg后,峰浓度分别为1.4μg/ml,2.63～2.92μg/ml,3.85～4.84μg/ml.达峰时间平均为3～4h.饱腹时,血药和尿药峰浓度基本无变化,食物可使达峰时间略延迟.CFX的t1/2为3～4h,比其它口服头孢菌素显著延长.本品生物利用度为45％.
      CFX广泛分布于全身组织,6名健康志愿者口服400mg后 6～7h,平均组织峰浓度为3.3μg/ml,胆汁中为190μg/ml,前列腺为0.83μg/ml.在痰液,扁桃体,中耳分泌物,胆汁中分布良好.
      CFX 32～50％以原形药物从尿中排泄,而头孢克罗,头孢氨苄和头孢拉定的原形尿排泄为80％～100％.当病人肌酐清除率低于20ml／min时,CFX的肾清除率可降低50％以上,t1/2可增至11h.CFX在粪便中的浓度很高,说明口服吸收弱.Faulkner RD等对年青人(18～35)岁和老年差别不显著,不必调整剂量.目前尚未发现 CFX明显的药物相互作用.
      适用于支气管炎,肺炎,肾盂肾炎,膀胱炎,尿道炎,胆囊炎,胆管炎,猩红热,中耳炎,鼻窦炎.
      用法用量：
      每口2次,每次服 50～100mg,重症可增至200mg／次,儿童每日2次,每次服1.5～3mg／kg.
      [制剂与规格]胶囊剂：50mg／粒,100mg／粒.
      禁用慎用：
      肾功能不良者应减量应用.
      孕妇,新生儿,早产儿慎用.
      不良反应：
      罕见休克症状,如遇不适感,口内异常感,哮喘,眩晕,便意,耳鸣,冒汗等症状,应停药.本人有休克史者禁用.家族对β-内酰胺类有过敏史者,应慎用.约有0.4％人出现皮疹红斑,瘙痒等过敏症.偶见粒细胞减少和嗜酸粒细胞增多(1.1％),罕见血小板减少,伪膜性结肠炎.头孢烯类有溶血性贫血报道.偶见SGOT,SGPT,碱性磷酸酯酶上升,约2.9％.偶见BUN上升.偶见消化道的腹泻,胃痛,心窝病,腹痛,食欲不振,恶心等,约占2％.罕见口炎,念珠菌病,维生素K和维生素B缺乏,头痛等.总的副反应约占2.5％.