抗利尿激素可以调节体内水代谢，维持体液平衡。当血浆渗透压升高时，可使抗利尿激素释放增多，促进肾远曲小管与集合管重吸收水增多，因而尿量减少，反之，抗利尿激素释放减少，可使尿量增多。
另外抗利尿激素可以促进平滑肌收缩。抗利尿激素使体内许多平滑肌收缩，其中最强的作用是使周围及小动脉收缩，产生加压作用，抗利尿激素在维持正常的心血管功能方面作用不大，但在失血、失水、血容量减少时，体内抗利尿激素释放增加，血和脑内的抗利尿激素的含量升高，可以使血压升高。另外抗利尿激素还有微弱的催产排乳作用，对下丘脑和垂体激素也有一定的调节作用，还可增加人类或动物的记忆功能。
