贺普汀2007年版本的说明书

      这是老版本的说明书，2007版本的找不到。[通用名称]lamivadin，拉米夫定??[化学名称]（2R-顺式）-4氨基-1（2-羟甲基1，3-氧硫杂交环戊-5基）1H-嘧啶-2酮??[药理作用及作用特点]本品口服吸收后，经门静脉到达肝脏，然后进入肝细胞，在细胞内转换成活性三磷酸盐。本品的5'三磷酸化合物低浓度时，能竞争性地抑制DHBV编码的DNA聚合酶，结合到新合成的HBVDNA中，这种结合使DNA链的延长终止，从而抑制病毒DNA的复制。??本品作用特点为：①为纯左旋体（一）-对映体脱氧胞嘧啶类似物，与天然苷构型完全相反，因此对人体细胞毒性较小；②作用快：1～3周就可以见HBVDNA浓度下降，甚至转阴，服药期间疗效好，能保持良好的转阴状态；服药12周，ALT复常率达60%；能显著改善肝脏的炎症性病变，减少肝纤维化的进展，并使乙型肝炎e抗原（HBeAg）的血清转换率增加，在进行长期治疗时耐受性良好；③本品不抑制共价闭合环状DNA（cccDNA），因此停药后易反跳，故需长期服药；④YMDD变异株产生是本品耐药的主要原因，据III期临床研究显示，用本品治疗1年后，从14%～32%的病例中检测到YMDD变异株；⑤费用较低，患者顺从性好。??[药代动力学]吸收：口服给药后迅速吸收，Tmax为0.5～1h，绝对生物利用度稳定在80%～85%，食物能延缓本品的吸收，但不影响吸收的程度。分布：给药后广泛分布于人体，表面分布容积（Vd）为1.3～1.5L/kg,提示本品除可在循环系统流动外,还可穿透组织,这种特异性可能有利于药物修复HBV感染的肝细胞;血浆蛋白结合率在100ng/ml的浓度下为35%～50%,但浓度＞100ng/ml时蛋白结合率＜10%;本品还可通过血脑屏障进入脑脊液.代谢与清除：在口服给药后24h内,大约90%以原型或(和)大约5%～10%以反式亚砜的形式一并从尿中排泄,其消除半衰期为5～7h。??[适应证]用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎及艾滋病的辅助治疗。??[用法与用量]艾滋病：成人150mg,po,bid,与齐多夫定合用（对于体重不足50kg的成年人，4mg/kg,bid，直到最高剂量150mg）;慢性乙型肝炎：100mg/d,疗程为12周。??[不良反应]常见的有上呼吸道感染样症状，如头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻等。??[注意事项]①对本品过敏者禁用；②对于肌酐清除率＜30ml/min的患者，不建议使用本品；③妊娠期间一般不应使用；④与具有相同排泄机制的药物（如甲氧芐啶）同时使用时，本品血药浓度可增加40%，无临床意义，但有肾脏功能损害的患者应注意：⑤目前尚无16岁以下患者的疗效和安全性资料；⑥本品停药后，容易反跳，因此停药期间，每月要复查血清ALT，如正常，则3个月要检测1次HBeAg或HBVDNA，如果由阴性转为阳性，则必须要重新开始第一轮治疗。??[规格包装]片剂；100mg,14片/盒