利多卡因主要可以用于阻滞麻醉以及硬膜外麻醉，对于室性心律失常，如室性心动过速以及频发室性早搏也有着很好的治疗作用。利多卡因主要作用于浦肯野纤维和心室肌可以达到抑制钠离子内流而降低心肌的自律性，从而可以促进心肌细胞内的钾离子外流而引起超极化，消除折返激动，抑制心室的应激性，提高心室颤动阈值。在治疗量时对心肌细胞的电活动具有抗室性心律失常的作用，对于房室传导和心肌的收缩不会造成明显的影响，在血药浓度进一步升高时，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
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